诚达药业股份有限公司冯宇获国家专利权
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龙图腾网获悉诚达药业股份有限公司申请的专利瑞卢戈利及其三步合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119859152B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311369711.1,技术领域涉及:C07D495/04;该发明授权瑞卢戈利及其三步合成方法是由冯宇;钱伟;张贞生;渠冬冬;卢刚;程静设计研发完成,并于2023-10-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本瑞卢戈利及其三步合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法,属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤:1化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂,碱作用反应,得到化合物H;2化合物H在碱的作用下环合反应,得到化合物I;3化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利;本发明反应条件温和,反应收率高,副反应少,产品好纯化,生产成本低,绿色环保,适合商业规模化。
本发明授权瑞卢戈利及其三步合成方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞卢戈利的三步合成方法,其特征在于:其合成路线包括: 包括如下步骤: 1化合物G与3-氨基-6-甲氧基哒嗪反应,得到化合物H; 2化合物H在碱的作用下环合反应,得到化合物I; 3化合物I与N-甲氧基脲在金属钯或金属铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利; 步骤3中使用金属钯时,所述金属钯选自Pd2dba3、PdOAc2、PdPPh34、PdPPh32Cl2其中一种;所述配体选自SPhos、XPhos、Josiphos、RuPhos、BrettPhos、RockPhos其中一种; 步骤3中使用金属铜时,所述金属铜为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜的一种;所述配体选自N,N-二甲基乙二胺、N,N-二乙基水杨酰胺、N,N-二-噻吩-2-甲基-草酸二酰胺、N-1-2甲基萘基-N-苄基草酸二酰胺、N-1-2甲基萘基-N-呋喃-2-甲基-草酸二酰胺、1S,2S-+-1,2-环己二胺、邻菲罗啉的一种。
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