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山东辉璟生物医药科技有限公司颜廷长获国家专利权

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龙图腾网获悉山东辉璟生物医药科技有限公司申请的专利一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118652216B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411123903.9,技术领域涉及:C07D233/94;该发明授权一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法是由颜廷长;李德昊;张常思;王朝阳;梁大伟;董金华设计研发完成,并于2024-08-16向国家知识产权局提交的专利申请。

一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法在说明书摘要公布了:一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法,属于有机合成领域。制备步骤经过三次氢氘交换:向反应容器中加入甲硝唑、氘源,搅拌状态下加入催化剂的氘水溶液,在75℃~85℃反应110min~130min后降至室温,静置10h~15h;利用氘代酸调节pH至6~7,脱去溶剂。最后利用乙醇重结晶即得。本发明通过多次氢氘交换,有效地提高同位素标记甲硝唑的纯度和丰度,确保所得产品的质量和稳定性,同时实现较高的原料利用率,所得产品具有高纯度和高丰度。

本发明授权一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种稳定同位素标记甲硝唑的合成方法,其特征在于,制备步骤为: 1一次氢氘交换:向反应容器中加入甲硝唑、甲醇-D1,搅拌状态下加入催化剂溶液,所述的催化剂溶液由碱性催化剂溶解于氘水制成,所述甲硝唑、甲醇-D1、碱性催化剂和氘水的摩尔比为1:8~13:0.45~0.55:10;在75℃~85℃反应110min~130min后降至室温,静置10h~15h;利用氘代酸调节pH至6~7,脱去溶剂后得到氢氘交换一次产物; 2二次氢氘交换:向反应容器中加入步骤1所得的氢氘交换一次产物和甲醇-D1,搅拌状态下加入催化剂溶液,所述的催化剂溶液由碱性催化剂溶解于氘水制成,所述氢氘交换一次产物、甲醇-D1、碱性催化剂和氘水的摩尔比为1:14~17:0.5~0.6:15;再次在75℃~85℃反应110min~130min后降至室温,静置10h~15h;利用氘代酸调节pH至6~7,脱去溶剂后得到氢氘交换二次产物; 3三次氢氘交换:向反应容器中加入步骤2所得的氢氘交换二次产物和甲醇-D1,搅拌状态下加入催化剂溶液,所述的催化剂溶液由碱性催化剂溶解于氘水制成,所述氢氘交换二次产物、甲醇-D1、碱性催化剂和氘水的摩尔比为1:7~12:0.45~0.55:10;再次在75℃~85℃反应110min~130min后降至室温,静置10h~15h;利用氘代酸调节pH至6~7,脱去溶剂后得到氘代甲硝唑粗品; 4将氘代甲硝唑粗品利用乙醇重结晶即得纯品氘代甲硝唑; 上述步骤中,所述的碱性催化剂为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东辉璟生物医药科技有限公司,其通讯地址为:255086 山东省淄博市高新区鲁泰大道1号生物医药园科研中心主楼1506室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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