南京工业大学毛建友获国家专利权
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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种2-芳基吲哚的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118221563B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410095128.4,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权一种2-芳基吲哚的合成方法是由毛建友;谷元云;熊丹设计研发完成,并于2024-01-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2-芳基吲哚的合成方法在说明书摘要公布了:2‑芳基吲哚独特的杂环结构和已记录的生物活性使其在药物化学中和制药工业中具有很大的应用价值。已知吲哚类药物具有抗氧化、抗肿瘤、抗真菌和抗菌特性。由于其广泛的应用,已经引入了许多选择性较好和经济效益较高的合成方法。如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等,但这些方法均有各自的缺点,如需要两步反应导致收率低,合成需要催化剂不易得到,需要过渡金属催化,反应温度远低于0℃,不易规模化生产等。本发明的目的在于提供一种解决以上问题,合成方法简单、经济适用性更加广泛或适于规模化生产的2‑芳基吲哚类化合物的合成方法。在此,我们并报告了一种从简单的2‑氟苯乙腈类化合物和各种芳基格氏试剂合成吲哚的一般方法,该方法无过渡金属参与且反应条件温和。
本发明授权一种2-芳基吲哚的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种吲哚类衍生物的合成方法,其特征在于: 采用式1所示的2-氟苯乙腈类化合物和式2所示的格氏试剂、有机溶剂混合,反应合成式3所示的吲哚类衍生物;其中R1选自氢、卤素基、甲基、甲氧基或苯基,R2选自苯基、取代苯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基,其中取代苯基的取代基选自甲基,叔丁基,甲氧基,三氟甲基,卤素基。
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