上海大学龚和贵获国家专利权
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龙图腾网获悉上海大学申请的专利一种手性α-氨基醇类化合物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116903552B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310668303.X,技术领域涉及:C07D263/04;该发明授权一种手性α-氨基醇类化合物及其制备方法和应用是由龚和贵;黄国琪;陈运荣;吴宇设计研发完成,并于2023-06-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性α-氨基醇类化合物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及一种手性α‑氨基醇类化合物及其制备方法和应用,利用Boc‑L‑丝氨酸甲酯作为手性源,利用2,2‑二甲氧基丙烷关环保护氨基和羟基,通过简单易得的一级格氏试剂与Boc‑L‑丝氨酸甲酯发生亲核反应生成羟基,然后醇羟基可以在伯吉斯试剂的参与下消除成双键,最后钯碳氢气还原双键得到α‑氨基醇前体,氨醇前体在酸性条件下脱保护后即可得到N‑α‑C经仲烷基链修饰的α‑氨基醇。该方法与传统方法相比,具有着耗时更短,总产率更高等优点。最后,证明了该方法得到的手性α‑氨基醇不仅能够用于配体的合成而且还有着较好的手性保持,该方法有望被广泛用于不对称合成领域中含氮手性配体的合成。
本发明授权一种手性α-氨基醇类化合物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种手性α-氨基醇类化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤如下: S1、以2,2-二甲氧基丙烷和氨基酸甲酯作为原料合成式Ⅱ所示结构的产物,所述氨基酸甲酯为Boc-L-丝氨酸甲酯和Boc-L-苏氨酸甲酯; S2、将步骤S1中得到的式Ⅱ所示结构的产物和格氏试剂为原料合成式Ⅲ所示结构的产物; S3、将步骤S2中得到的式Ⅲ所示结构的产物和伯吉斯试剂为原料合成式Ⅳ所示结构的产物; S4、将步骤S3中得到的式Ⅳ所示结构的产物和钯碳为原料合成式Ⅰ所示结构的产物; 结构通式Ⅰ至式Ⅳ如下所示: 其中,R1选自-H或-CH3, R2选自-H、-CH3、-CH2-CH3、-CH2-CH2-CH3、-CH2C6H5、-CH22OCH3或-C6H5。
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