上海医药集团青岛国风药业股份有限公司张敬先获国家专利权
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龙图腾网获悉上海医药集团青岛国风药业股份有限公司申请的专利一种罗沙司他中间体III的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116891448B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310767934.7，技术领域涉及：C07D307/88；该发明授权一种罗沙司他中间体III的制备方法是由张敬先;卢伟伸设计研发完成，并于2023-06-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种罗沙司他中间体III的制备方法在说明书摘要公布了：本申请提供一种制备罗沙司他中间体III的方法，所述罗沙司他中间体III为3‑甲基‑5‑苯氧基异苯并呋喃‑13H‑酮，所述方法包括：以4‑溴‑2‑乙基苯甲酸为原料通过自环合生成5‑溴‑3‑甲基异苯并呋喃‑13H‑酮；5‑溴‑3‑甲基异苯并呋喃‑13H‑酮与苯酚发生碳‑氧偶联反应生成罗沙司他中间体III。本发明所述方法能够显著缩短反应时间、提升反应收率，并且简化反应条件，适宜工业化生产。
本发明授权一种罗沙司他中间体III的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种制备罗沙司他中间体III的方法，其包括： 以4-溴-2-乙基苯甲酸为原料在1,2-二氯乙烷和由碘苯二乙酯、含有溴离子的无机盐和氧化剂组成的催化剂的存在下发生自环合反应生成5-溴-3-甲基异苯并呋喃-13H-酮； 5-溴-3-甲基异苯并呋喃-13H-酮与苯酚的碳-氧偶联反应于碱性条件下在溶剂、催化剂和配体的存在下发生，所述罗沙司他中间体III为3-甲基-5-苯氧基异苯并呋喃-13H-酮； 所述碘苯二乙酯、含有溴离子的无机盐和氧化剂的摩尔比为1-3:1-3:1-3； 所述溶剂选自N,N-二甲基乙酰胺、叔丁醇、二甲苯中的一种或多种； 所述催化剂选自无水乙酸铜、氧化亚铜和溴化亚铜中的一种或多种； 所述碱选自磷酸钾、叔丁醇钾和碳酸钾中的一种或多种； 所述配体为N,N'-二甲基乙二胺或L-脯氨酸。
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