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龙图腾网获悉诺华股份有限公司申请的专利用作抗癌剂的吡唑基衍生物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114929342B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080089867.2，技术领域涉及：C07D401/14；该发明授权用作抗癌剂的吡唑基衍生物是由S·科泰斯塔;M·格施帕赫;C·勒布朗;刘波;E·L·J·洛蒂瓦;R·马绍尔;R·马;C·穆拉;P·里格里尔;N·施奈德;S·斯图兹;A·沃佩尔;N·瓦兰;R·维肯设计研发完成，并于2020-12-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本用作抗癌剂的吡唑基衍生物在说明书摘要公布了：本申请提供了具有式I的化合物，或其立体异构体、或其阻转异构体、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体的药学上可接受的盐、或其阻转异构体的药学上可接受的盐；制备所述化合物的方法及其治疗用途。本申请进一步提供了药理活性剂的组合和包含所述化合物的药物组合物。

本发明授权用作抗癌剂的吡唑基衍生物在权利要求书中公布了：1.式Ia的化合物， 或其药学上可接受的盐, 其中 A是8-10元杂芳基环，其含有1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；或8-10元部分饱和的杂二环，其在所述杂二环中含有1至3个独立地选自0-3个氮原子、0-2个氧原子、0-1个硫原子和0-1个S＝O基团的杂原子或杂原子团，其中所述杂芳基环或杂二环是未经取代的或在碳原子上被1、2、3、4或5个RA4取代，并且其中所述杂二环进一步任选地在碳原子上被氧代取代并且其中当存在氮原子时，所述氮原子是未经取代的或被取代基-CO-C-C-烷基或C-C-烷基取代，并且其中所述C-C-烷基任选地被1或2个独立地选自氰基、羟基、氧代、氟、C-C-烷氧基、C-C-烷氧基-C-C-烷基-氧基、Het和NR10的取代基取代；并且 其中Het是4-或5-或6-元杂环，其包含1或2个独立地选自N和O的杂原子，其中所述杂环Het是未经取代的或在碳原子上被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：C-C-烷基、羟基、氰基、氟、C-C-烷氧基-羟基-C-C-烷基、羟基-C-C-烷基、C-C-烷氧基、氟-C-C-烷氧基和氟-C-C-烷基，并且其中所述杂环Het进一步任选地在碳原子上被氧代取代，并且其中当氮原子存在于Het中时，所述氮原子任选地进一步被C-C-烷基取代，所述C-C-烷基任选地被1至3个独立地选自氟、羟基和C-C-烷氧基的取代基取代； 其中A通过A上的碳原子与式Ia的化合物的其余部分附接； 其中 B是 其中X是N或C-RB5； 其中RB1独立地选自氢和C1-C4-烷基； RB2独立地选自氢、卤代、C1-C4-烷基、环丙基和NH2； RB3独立地选自氢、卤代、环丙基和C1-C4-烷基； RB4独立地选自氢、卤代和C1-C4-烷基，或RB3和RB4与它们所附接的原子一起形成与含X的芳香族环稠合的4-6元环； RB5独立选自氢、卤代和C1-C4-烷基； C选自由以下组成的组：氢、C1-C3烷基、C3-C5环烷基、氟-C1-C3烷基、氰基、-CH2-CN、-CHCN-CH3、-CH2-OH、-CHOH-CH3和卤代； 其中RA4独立地选自由以下组成的组：氰基、CO2H、卤代、C1-C4-烷基、氟-C1-C4-烷基、羟基、羟基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基-氧基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-氧基、NR9R10、NR9R10-C1-C4-烷基、NR9R10-C1-C4-烷基-氧基、-CO-C1-C4-烷基、和R9R10N-C1-C4-烷基-氧基-CO-C1-C4-烷基； R9选自氢和C1-C4-烷基； R10选自由以下组成的组：氢、C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和二-C1-C4-烷基-氨基-C1-C4-烷基。

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