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龙图腾网获悉江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司;江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司连云港分公司申请的专利一种基于SPPS-LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN121021668B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202511569357.6，技术领域涉及：C07K14/605；该发明授权一种基于SPPS-LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺是由童梓权;赵呈青;郭磊设计研发完成，并于2025-10-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种基于SPPS-LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺在说明书摘要公布了：本发明涉及多肽合成技术领域，且公开了一种基于SPPS‑LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺，旨在解决现有SPPS‑LPPS混合法合成索玛鲁肽时，SPPS片段易折叠，LPPS偶联效率低的问题。采用SPPS固相合成索玛鲁肽1‑21位片段Ⅰ与22‑31位片段Ⅱ，通过优化固相载体、阶段性构象洗涤及差异化活化保障片段质量；再经LPPS阶段的构象调控、精准活化与梯度控温偶联实现片段连接，同步回收未反应片段，本发明可抑制肽链折叠与活化剂水解，提升偶联效率与片段利用率，保障偶联中间体纯度，同时增强工艺稳定性与经济性，适配索玛鲁肽工业化生产需求。

本发明授权一种基于SPPS-LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺在权利要求书中公布了：1.一种基于SPPS-LPPS混合法的索玛鲁肽大片段偶联工艺，其特征在于，包括以下步骤： S1：将索玛鲁肽切割为第1-21位氨基酸组成的片段Ⅰ和第22-31位氨基酸组成的片段Ⅱ，采用固相合成法分别合成片段Ⅰ与片段Ⅱ； 所述固相合成过程中，选用替代度为0.35-0.45mmolg的聚乙二醇-800接枝氯三苯甲基树脂作为固相载体，先对固相载体进行溶胀活化，再负载C端初始氨基酸并封闭未反应活性位点，通过先脱除N端保护基，再采用差异化活化体系进行氨基酸偶联的循环操作延伸肽链； 所述差异化活化体系包括，针对常规位阻氨基酸，采用由Fmoc-氨基酸、1,3-二环己基碳二亚胺与1-羟基苯并三唑组成的活化体系，溶于N,N-二甲基甲酰胺，针对大位阻氨基酸，采用由Fmoc-氨基酸、1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基二甲基氨基-吗啉-碳六氟磷酸盐与1-羟基-7-偶氮苯并三唑组成的活化体系，溶于N,N-二甲基甲酰胺与二甲基亚砜的混合液中； 每完成预设轮次氨基酸偶联后，采用N,N-二甲基甲酰胺与三氟乙醇的混合液进行肽链构象调控洗涤，所述混合液中N,N-二甲基甲酰胺与三氟乙醇的体积比为2.5-3.5：1，最后树脂切割并纯化，得到纯度≥97.5%、单杂含量≤0.5%的片段Ⅰ纯品与纯度≥98%、单杂含量≤0.5%的片段Ⅱ纯品； S2：采用液相合成法对片段Ⅰ与片段Ⅱ进行偶联，先采用羟丙基-β-环糊精与聚乙二醇-200的复合调控体系对片段Ⅰ进行构象调控，所述复合调控体系中羟丙基-β-环糊精的浓度为3.5%-4.5%，羟丙基-β-环糊精与聚乙二醇-200的质量比为1.75-2.25:1，再将构象调控后的片段Ⅰ通过N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺与咪唑的活化体系进行羧基精准活化，所述N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺与咪唑的摩尔比为1.1-1.2:1.2:0.4，精准活化在0-5℃冰浴环境下进行，活化反应时间为12-18min，同步对片段Ⅱ进行N端保护基脱除与洗涤； 将脱保护后的片段Ⅱ按摩尔比1：1.1-1.5滴加至活化后的片段Ⅰ溶液中，采用N,N-二异丙基乙胺调节反应体系pH至8.0-8.5，先在0-5℃冰浴搅拌30min，再升温至22-25℃继续搅拌3-3.2h，完成偶联反应； 偶联反应终止后，采用异丙醚沉淀分离目标偶联产物，对滤液采用正己烷分层、浓缩处理以回收未反应的片段Ⅰ； S3：将所述目标偶联产物纯化、冷冻干燥，得到索玛鲁肽偶联中间体。

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