上海湃隆生物科技有限公司肖贻崧获国家专利权
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龙图腾网获悉上海湃隆生物科技有限公司申请的专利KRAS抑制剂化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119585288B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202380055427.9,技术领域涉及:C07D519/00;该发明授权KRAS抑制剂化合物是由肖贻崧;赖焜民;谷晓辉设计研发完成,并于2023-07-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本KRAS抑制剂化合物在说明书摘要公布了:本发明提供了一种KRAS抑制剂化合物及其应用。并具体公开了如式I‑1或式I‑2所示的杂环类化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、氘代衍生物或它们的溶剂合物。本发明化合物结构新颖,活性和选择性较好。
本发明授权KRAS抑制剂化合物在权利要求书中公布了:1.一种如式I-1所示的杂环类化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、氘代衍生物: 其中,在式I-1中,Cy1表示6元芳基或者6元杂芳基;其中,所述的Cy1还可以任意地被0-3个选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、-ORa、-CORa、-OCORa、-COORa、-NO2、-SF5、-SO3Ra、-SO2Ra、氰基、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaRb的取代基所取代; 其中,在式I-1中,Cy2表示6元芳基或者6元杂芳基;其中,所述的Cy2还可以任意地被0-3个选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、卤素、卤代C1-C6、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、-ORa、-CORa、-OCORa、-COORa、-NO2、-SF5、-SO3Ra、-SO2Ra、氰基、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaRb的取代基所取代; 其中,X1为N或CRX1;X2为N或CRX2;X3为N或CRX3; 其中,RX1、RX2、RX3各自独立地表示氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、-ORa、-CORa、-OCORa、-COORa、-NO2、-SF5、-SO3Ra、-SO2Ra、氰基、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaRb; 其中,L1、L2各自独立地表示不存在、-O-C1-C6亚烷基-、-O-C0-C6亚烷基-C3-C6环烷基-C0-C6亚烷基-、-O-C0-C6亚烷基-3-6元杂环烷基-C0-C6亚烷基-、-NRa-C0-C6亚烷基-C3-C6环烷基-C0-C6亚烷基-、-NRa-C0-C6亚烷基-3-6元杂环烷基-C0-C6亚烷基-、-C0-C6亚烷基-C3-C6环烷基-C0-C6亚烷基-NRa-、-C0-C6亚烷基-3-6元杂环烷基-C0-C6亚烷基-NRa-、-C1-C6亚烷基-、-C1-C6亚烷基-O-、-NRa-C1-C6亚烷基-、-C1-C6亚烷基-NRa-、-C1-C6亚烷基CO、-NRaCOC1-C6亚烷基-、-C1-C6亚烷基CONRa-、-O-C0-C6亚烷基-CRTRT′-C0-C6亚烷基-,其中,RT、RT′一起与与之相连的碳原子形成3-6元饱和或不饱和环,并且所述的环中还可以任意地含有0、1、2个选自O、N、S的杂原子; 其中,R1、R2各自独立地表示5-16元饱和或不饱和环烷基或者5-16元饱和或不饱和杂环烷基,并且所述的R1、R2还可以任意地被0-4个选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、-ORa、-CORa、-OCORa、-COORa、-NO2、-SF5、-SO3Ra、-SO2Ra、氰基、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaRb的取代基所取代; 其中,Y1、Y2一起形成C1-C10亚烷基或者C2-C10亚烯基,并且其中任意地CRaRb可以被O、NH、NRa、-CO、-OCO-、-COO-、-CONRa-、-NRaCO-、-NSO2CH3-、-NCOCH3-、-SO-、-SO2-、-PORa-所替代; 或者,Y1、Y2一起形成5-10元饱和或不饱和的环、6-10元芳环,或5-10杂芳环; 其中,Ra、Rb各自独立地表示氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C6环烷基;或者Ra、Rb一起与与之相连的原子形成3-6元环,该环中还可以任意地含有0、1、2个选自O、N、S的杂原子。
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