沈阳药科大学孙丙军获国家专利权
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龙图腾网获悉沈阳药科大学申请的专利一种多西他赛-脂肪酸前药化合物及其制备和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119059995B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310631352.6,技术领域涉及:C07D305/14;该发明授权一种多西他赛-脂肪酸前药化合物及其制备和应用是由孙丙军;李文潇;王丹平;徐鹤祯;何仲贵设计研发完成,并于2023-05-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种多西他赛-脂肪酸前药化合物及其制备和应用在说明书摘要公布了:本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域,具体涉及一种多西他赛‑脂肪酸前药化合物及其自组装纳米粒的构建,以及其在药物递送系统中的应用。化合物为通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其中,n=2或3;R为油酸。本发明设计合成了含有不同长度连接链且不同构型修饰的多西他赛‑脂肪酸小分子前药以及多西他赛‑脂肪酸小分子前药自组装纳米粒能有效提高多西他赛的疗效,降低其毒副作用;随着中间化学连接链的增长以及特定的构型使多西他赛‑脂肪酸前药不但能够在肿瘤细胞内的高还原环境下特异性释放母药,并且实现了减毒的效果。本发明为开发高效‑低毒化疗制剂提供了新的策略与选择。
本发明授权一种多西他赛-脂肪酸前药化合物及其制备和应用在权利要求书中公布了:1.一种多西他赛-脂肪酸前药化合物自组装纳米粒,其特征在于: 所述多西他赛-脂肪酸前药化合物自组装纳米粒为非PEG化的小分子前药自组装纳米粒、PEG修饰主动靶向基团修饰的小分子前药自组装纳米粒或包载荧光物质疏水性药物的小分子前药自组装纳米粒; 所述非PEG化的小分子前药自组装纳米粒为: 1将前药化合物溶解,搅拌条件下将溶解液滴加到水中,多西他赛-脂肪酸前药自发形成均匀的纳米粒; 2采用减压旋转蒸发法除去制剂中的有机溶剂,即得非PEG化的小分子前药自组装纳米粒; 所述PEG修饰主动靶向基团修饰的小分子前药自组装纳米粒: 1将修饰剂和前药化合物混合并溶解,搅拌条件下将溶解液缓缓滴加到水中,多西他赛-脂肪酸小分子前药自发形成均匀的纳米粒,其中,所述的修饰剂为PEG修饰剂或主动靶向修饰剂,质量比按,多西他赛-脂肪酸小分子前药:修饰剂=20-1:1; 2采用减压旋转蒸发法除去制剂中的有机溶剂,即得PEG修饰主动靶向基团修饰的小分子前药自组装纳米粒; 所述包载疏水性荧光物质或药物的小分子前药自组装纳米粒: 1将PEG修饰剂、疏水性荧光物质或药物与前药化合物混合并溶解,搅拌条件下将溶解液缓缓滴加到水中,多西他赛-脂肪酸小分子前药自发形成均匀的纳米粒;按质量比,前药化合物:PEG修饰剂:疏水性荧光物质或药物=20-1:1:1-5; 2采用减压旋转蒸发法除去制剂中的有机溶剂,即得包载疏水性荧光物质或药物的小分子前药自组装纳米粒; 所述前药化合物为通式I所示化合物或其药学上可接受的盐, 通式I 其中,n=2或3;R为油酸。
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