贵州省天然产物研究中心范艳华获国家专利权
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龙图腾网获悉贵州省天然产物研究中心申请的专利一种c-Kit(V559D)/PDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118480001B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410573152.4,技术领域涉及:C07D213/75;该发明授权一种c-Kit(V559D)/PDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用是由范艳华;汤磊;熊亮;赵欣然;王荣桃;杨惠尹设计研发完成,并于2024-05-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种c-Kit(V559D)/PDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种c‑KitV559DPDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用,属于医药领域。本发明抑制剂包括通式I所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,能够有效克服非遗传耐药机制导致的所有EGFR‑TKI的耐药;同时具有抗肿瘤和抗癌的效果,能够精准的定位特定的靶蛋白、减少对其他非目标蛋白的影响,从而降低脱靶效应和潜在的毒副作用,提高安全性和耐受性。通式I的结构如下:
本发明授权一种c-Kit(V559D)/PDGFRβ双靶点变构抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用在权利要求书中公布了:1.一种c-KitV559DPDGFRβ双靶点变构抑制剂,其特征在于:选自通式I所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,所述通式I化合物具有如下结构通式: 通式I中环A选自苯环; 所述R1选自C1-C7烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基; R2选自氢、氟、甲基、乙基、甲氧基、氰基; R3选自C2-C7烷酰基、C2-C7卤代烷酰基、饱和脂杂烷酰基、C4-C8饱和环烷酰基、饱和脂杂环烷酰基、不同取代的苯甲酰基、杂环芳酰基中的至少一种。
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