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龙图腾网获悉新天地医药技术研究院(郑州)有限公司申请的专利一种沙库巴曲关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117658864B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311649071.X，技术领域涉及：C07C269/06；该发明授权一种沙库巴曲关键中间体的制备方法是由张鑫荟;范琪琦;张凤;王鹏;王悦;崔浩设计研发完成，并于2023-12-04向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种沙库巴曲关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属医药技术领域，涉及沙库巴曲关键中间体的制备方法，尤其涉及R‑叔丁基1‑［1,1′‑联苯］‑4‑基‑3‑羟基丙烷‑2‑基氨基甲酸酯的制备方法。该方法以D‑苯丙氨酸为起始物料，经Boc酸酐保护、硼氢化钠还原以及钯催化芳烃远程Csp22‑H键活化实现Csp22‑Csp22偶联得到目标化合物。本发明原料廉价易得，步骤短，操作简单，污染小，产品收率高，达78%以上，有利于连续性大规模工业化生产。其合成路线为：。

本发明授权一种沙库巴曲关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种R-叔丁基1-［1,1′-联苯］-4-基-3-羟基丙烷-2-基氨基甲酸酯的制备方法，其特征在于，通过如下步骤实现： 1向反应瓶中加入D-苯丙氨酸，将其溶解于混合溶剂中，加入碳酸氢钠固体；随后滴加BOC-酸酐，于-5-0℃低温反应，随后升温反应；反应结束后，体系分层，弃去有机相，将水相pH调至弱酸性，析出固体，经抽滤，干燥得到BOC-D-苯丙氨酸； 2将BOC-D-苯丙氨酸溶解于有机溶剂中，随后滴加三氟化硼溶液，混合均匀后，缓慢滴加入硼氢化钠溶液，加热反应，反应结束后，浓缩结晶得到N-Boc-D-苯丙氨醇； 3向反应瓶中依次加入N-Boc-D-苯丙氨醇、苯硼酸、钯催化剂、氨基酸衍生物配体、银盐，加入有机溶剂溶解，氮气保护，加热反应；反应结束后，冷至室温，经过滤，浓缩结晶得到终产物R-叔丁基1-［1,1′-联苯］-4-基-3-羟基丙烷-2-基氨基甲酸酯； 步骤3中，所述钯催化剂为醋酸钯、氯化钯、硝酸钯、硫酸钯其中之一；所述银盐为氯化银、溴化银、碘化银、硝酸银、硫酸银、醋酸银其中之一；所述氨基酸衍生物配体为N-乙酰基-氨基酸衍生物、N-丙酰基-氨基酸衍生物或N-磺酰基氨基酸衍生物。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人新天地医药技术研究院(郑州)有限公司，其通讯地址为：450000 河南省郑州市高新技术产业开发区枫香街173号3号楼15层1501室；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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