西北农林科技大学郝宏东获国家专利权
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龙图腾网获悉西北农林科技大学申请的专利一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116789634B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310075864.9,技术领域涉及:C07D319/06;该发明授权一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法是由郝宏东;任丽;戴元昊;史良;陈丹彤设计研发完成,并于2023-02-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药中间体的合成技术领域,具体涉及一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法。以1,3‑丙二醇为原料,通过硅基保护反应后进行氧化,在手性催化剂和锂盐的催化下发生环加成反应,引入第一个手性中心;然后加入乙酸叔丁酯发生开环反应,通过Narasaka‑Prasad还原反应诱导形成第二个手性中心;再加入2,2‑二甲氧基丙烷反应保护顺式二醇,最后加入四丁基氟化铵脱除硅基反应,通过Fukuyama胺合成法将氨基取代羟基得到阿托伐他汀钙手性中间体。本发明以廉价易得的1,3‑丙二醇为原料,合成路线过程中未使用到各种危险、剧毒、价格昂贵的药品使用,该方法路线简单收率高且重复性好,可以用于工业生产。
本发明授权一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 以1,3-丙二醇为原料,通过硅基保护反应后进行氧化,得到氧化产物,在手性催化剂和锂盐的催化下,氧化产物与乙酰氯发生不对称的2+2环加成反应,引入第一个手性中心;然后加入乙酸叔丁酯发生开环反应,通过Narasaka-Prasad还原反应诱导形成第二个手性中心;再加入2,2-二甲氧基丙烷反应保护顺式二醇,最后加入四丁基氟化铵脱除硅基反应,通过Fukuyama胺合成法用氨基取代羟基得到阿托伐他汀钙手性中间体。
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