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苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司顾春扬获国家专利权

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龙图腾网获悉苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司申请的专利一种依特卡肽的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120699096B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510926625.9,技术领域涉及:C07K7/06;该发明授权一种依特卡肽的制备方法是由顾春扬;徐敏;刘润辉;何二龙;周楚浩;黄金城设计研发完成,并于2025-07-07向国家知识产权局提交的专利申请。

一种依特卡肽的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种依特卡肽的制备方法,属于生物技术领域。本发明通过调整裂解温度,有效的减少一位[Ac‑D‑Cys]11因水解脱除乙酰基产生的杂质此杂质在HPLC与主峰保留时间很近,非常影响纯化效率;除此以外,本发明先进行一位[Ac‑D‑Cys]11的巯基修饰,之后进行Pbf保护基的脱除,并通过Ellman试剂监测反应终点,因此能够减少磺酸化杂质的生成。另外,本发明利用不同溶剂进行多次洗涤,可以有效的控制同源二聚体的产生以提高产品收率。综上所述,本发明的制备方法有效减少了乙酰化杂质、磺酸化杂质和同源二聚体的产生,降低了纯化杂质的难度,在工业生产中具有重要的应用价值。

本发明授权一种依特卡肽的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种依特卡肽的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、将Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-D-ArgR-OH和Fmoc-D-CysX-OH分别与脱保护剂混合,得到脱除Fmoc保护的D-Ala-OH、D-ArgR-OH和D-CysX-OH,在缩合剂存在的条件下按照依特卡肽主链C端至N端肽序,将D-Ala-OH、D-ArgR-OH和D-CysX-OH连接到氨基树脂上,并进行乙酰化处理,得到第一依特卡肽树脂,其中X选自Trt、Mmt或tBu保护基,R为Pbf保护基; S2、对第一依特卡肽树脂进行脱保护处理并洗涤,得到X被脱除的第二依特卡肽树脂; S3、在催化剂存在的条件下向S2制备的第二依特卡肽树脂中加Boc-CysS-Py-OH进行反应,得到巯基化的第三依特卡肽树脂; S4、将第三依特卡肽树脂进行裂解反应,纯化后得到脱除所述R和所述氨基树脂的依特卡肽; 其中,步骤S4中所述裂解反应的温度为15-25℃。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司,其通讯地址为:215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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