浙江科技学院韩小瑜获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江科技学院申请的专利一种替拉那韦中间体及替拉那韦的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116730993B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-23发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310454160.2，技术领域涉及：C07D405/12；该发明授权一种替拉那韦中间体及替拉那韦的制备方法是由韩小瑜;甘文豪;王永江;余敏;蒋成君;黄烨婷设计研发完成，并于2023-04-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种替拉那韦中间体及替拉那韦的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种替拉那韦中间体及替拉那韦的制备方法，化合物6与化合物9或化合物13分别经2步反应或3步反应得到化合物15；以1‑苯基‑3‑己酮为初始原料经Reformatsky反应、水解、动力学拆分、缩合、环化、不对称烯丙基化反应、还原与磺酰胺化反应得到化合物20即替拉那韦。本发明合成路线简短高效，操作简单，原料安全易得，并且反应条件温和，反应收率高，减少了反应步骤和合成成本，更加适用于工业生产。
本发明授权一种替拉那韦中间体及替拉那韦的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种替拉那韦的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 1化合物6与化合物9在金属催化剂、配体、酸促剂的存在下，经不对称烯丙基取代反应合成化合物14； 金属催化剂选自1,5-环辛二烯氯化铱二聚体[IrCODCl]；配体选自R-+-3,5-二氧杂-4-磷环庚并[2,1-a；3,4-a']二萘-4-基-5氢-二苯并[b,f]氮杂卓；酸促剂选自三氟甲磺酸镱；反应在溶剂中进行，溶剂选自乙酸乙酯、甲苯的一种或多种； 化合物6与化合物9的摩尔比为1:1.1-1:2；化合物6与金属催化剂的摩尔比为1:0.02-1:0.04；化合物6与配体的摩尔比为1:0.08-1:0.016；化合物6与酸促剂的摩尔比为1:0.05-1:0.1；反应温度为25-50℃；反应时间为28-72小时； 2化合物14经还原剂还原合成化合物15； 3化合物15与化合物19磺酰胺化合成化合物20，即替拉那韦； 合成路线如下式所示： 其中，R为叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基。
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