河北圣雪大成制药有限责任公司谢倜倜获国家专利权
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龙图腾网获悉河北圣雪大成制药有限责任公司申请的专利一种高纯度氟雷拉纳的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117186023B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-20发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311202617.7,技术领域涉及:C07D261/04;该发明授权一种高纯度氟雷拉纳的制备方法是由谢倜倜;范超逸设计研发完成,并于2023-09-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高纯度氟雷拉纳的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及医药技术领域,提出了一种高纯度氟雷拉纳的制备方法,包括以下步骤:S1、以2‑甲基‑4‑乙酰基苯甲酸作为起始物料化合物Ⅰ在缩合剂Ⅰ的作用下,进行酯化反应,得到化合物Ⅱ;S2、将化合物Ⅱ和3,5‑二氯苯乙酮进行亲核加成反应,得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ在有机碱作用下进行脱水、水解反应,得到化合物Ⅳ;S3、将化合物Ⅳ在羟胺的作用下,进行闭环反应,得到化合物Ⅴ;S4、将化合物Ⅴ在缩合剂Ⅱ的作用下,与2‑氨基‑N‑2,2,2‑三氟乙基乙酰胺盐酸盐发生缩合反应,得到高纯度氟雷拉纳。通过上述技术方案,解决了现有技术中的氟雷拉纳合成工艺收率低,纯度低的问题。
本发明授权一种高纯度氟雷拉纳的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种氟雷拉纳的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、以2-甲基-4-乙酰基苯甲酸作为起始物料化合物Ⅰ在缩合剂Ⅰ的作用下,进行酯化反应,得到化合物Ⅱ; S2、将所述化合物Ⅱ和3,5-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮进行亲核加成反应,得到化合物Ⅲ; 将所述化合物Ⅲ在有机碱作用下进行脱水、水解反应,得到化合物Ⅳ; S3、将所述化合物Ⅳ在羟胺的作用下,进行闭环反应,得到化合物Ⅴ; S4、将所述化合物Ⅴ在缩合剂Ⅱ的作用下,与2-氨基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺盐酸盐发生缩合反应,得到氟雷拉纳; 所述有机碱为乙醇钠和甲醇钠中的一种; 所述化合物Ⅰ的结构式为: ; 所述化合物Ⅱ的结构式为: ; 所述化合物Ⅲ的结构式为: ; 所述化合物Ⅳ的结构式为: ; 所述化合物Ⅴ的结构式为: 。
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