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龙图腾网获悉成都睿智化学研究有限公司申请的专利一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117683035B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311589320.0，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法是由白峰;林森;陈一铭;王欢设计研发完成，并于2023-11-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于化工领域，尤其涉及一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法。本发明提供的方法包括依次制备2‑氯‑5,6,7,8‑四氢喹唑啉、2‑氯‑6,7‑二氢喹唑啉‑85H‑酮肟、2‑氯‑6,7‑二氢喹唑啉‑85H‑酮、2‑2‑甲氧基‑8‑氧代‑5,6,7,8‑四氢喹唑啉‑7‑基‑2‑氧代乙酸甲酯、1‑2‑羟乙基‑8‑甲氧基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑并[4,3‑h]喹唑啉‑3‑甲酸甲酯，最终获得1‑2‑羟乙基‑8‑5‑4‑甲基哌嗪‑1‑基‑2‑三氟甲氧基苯基氨基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑并[4,3‑h]喹唑啉‑3‑甲酰胺。通过采用本发明的方法反应步骤少了3步，总收率提高近一倍，远高于原工艺路线；且本发明避免了水合肼、碘单质等危险试剂的使用，易于放大。

本发明授权一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种取代的吡唑并喹唑啉衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： S1、室温下，向2,4-二氯-5,6,7,8-四氢喹唑啉和锌粉在乙醇中的溶液中加入羟胺水溶液，在温度为50-130℃下搅拌均匀后降至室温，过滤后获得滤液和滤渣，所述滤液萃取，获得有机相，将所述有机相洗涤后干燥，再经过滤后减压浓缩，获得浓缩物，所述浓缩物纯化，获得白色固体2-氯-5,6,7,8-四氢喹唑啉； S2、在所述2-氯-5,6,7,8-四氢喹唑啉的四氢呋喃溶液中加入叔丁醇钾，在温度为-60--90℃下搅拌均匀后升温至室温，之后进行萃取，获得有机相，将所述有机相干燥后过滤并蒸干，获得黄色固体2-氯-6,7-二氢喹唑啉-85H-酮肟； S3、室温下，向所述2-氯-6,7-二氢喹唑啉-85H-酮肟在盐酸中的溶液中加入水和丙酮，反应完成后进行萃取，获得有机相，所述有机相干燥后过滤，在减压浓缩后获得浓缩物，所述浓缩物纯化，获得黄色固体2-氯-6,7-二氢喹唑啉-85H-酮； S4、室温下，向所述2-氯-6,7-二氢喹唑啉-85H-酮和草酸二甲酯在甲醇中的溶液中加入甲醇钠，在温度为60-80℃下搅拌均匀，反应完成后降温，减压浓缩后获得浓缩物，所述浓缩物纯化后获得黄色固体2-2-甲氧基-8-氧代-5,6,7,8-四氢喹唑啉-7-基-2-氧代乙酸甲酯； S5、向所述2-2-甲氧基-8-氧代-5,6,7,8-四氢喹唑啉-7-基-2-氧代乙酸甲酯在乙酸中的混合物中加入2-肼基乙醇，室温下搅拌均匀，反应完成后用盐酸淬灭反应，并调节pH值，蒸发溶剂后，获得粗品，将所述粗品重新溶于水中，碱化后进行萃取，收集有机相，所述有机相经干燥、过滤后浓缩，获得浓缩物，所述浓缩物纯化后获得黄色固体1-2-羟乙基-8-甲氧基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯； S6、向所述1-2-羟乙基-8-甲氧基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯和乙酰氯在二氯甲烷中的溶液中加入二异丙基乙胺，室温下搅拌均匀，反应完成后进行萃取，收集有机相，所述有机相经洗涤、干燥后过滤，再经减压浓缩获得浓缩物，所述浓缩物纯化后获得黄色固体1-2-乙酰氧乙基-8-甲氧基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯； S7、室温下，向所述1-2-乙酰氧乙基-8-甲氧基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酸甲酯在N,N-二甲基甲酰胺中的溶液中加入三氯氧磷，在90-110℃下搅拌均匀，反应完成后进行萃取，收集有机相，所述有机相经洗涤、干燥后过滤，再经减压浓缩获得浓缩物，所述浓缩物纯化后获得黄色固体1-2-乙酰氧乙基-8-氯-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酸甲酯； S8、室温下，向5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯胺、所述1-2-乙酰氧乙基-8-氯-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯在二噁烷中的溶液中加入磷酸钾、Pd2dba3和4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽，在100-120℃下搅拌均匀，反应完成后进行萃取，收集有机相，所述有机相经洗涤、干燥后过滤，再经减压浓缩获得浓缩物，所述浓缩物纯化后获得黄色固体1-2-乙酰氧乙基-8-5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯基氨基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯； S9、向所述1-2-乙酰氧乙基-8-5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯基氨基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酸甲酯在甲醇和水中加入氢氧化锂，在室温下搅拌均匀后调节pH值，纯化后得到为黄色固体1-2-羟乙基-8-5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯基氨基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酸； S10、将所述1-2-羟乙基-8-5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯基氨基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酸在N,N-二甲基甲酰胺中加入氯化铵、2-7-偶氮苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和二异丙基乙胺，室温下进行搅拌，反应完成后纯化得到黄色固体1-2-羟乙基-8-5-4-甲基哌嗪-1-基-2-三氟甲氧基苯基氨基-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酰胺。

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