陕西师范大学李刚获国家专利权
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龙图腾网获悉陕西师范大学申请的专利一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116396207B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310375921.5,技术领域涉及:C07D209/86;该发明授权一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法是由李刚;薛东;冯美林;孔富强;郭成龙设计研发完成,并于2023-04-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法,该方法使用空气稳定的二价镍络合物作为催化剂,以廉价易得的二苯甲酮衍生物作为光催化剂,使用有机胺作为外加碱,实现了光‑镍协同催化卤代芳烃与N‑亲核试剂的C‑N键偶联反应。该方法适用于一系列富电子、缺电子及大位阻的杂芳基溴代物或氯代物,以及各类N‑亲核试剂,高效实现了咔唑、吲哚、吡唑和吡咯等杂环芳烃的N‑芳基化。本发明反应条件温和、操作简便,底物官能团兼容性好,能够应用于复杂活性分子的后期修饰,并实现了克级规模放大和连续流动生产,为发展光‑镍协同催化的N‑亲核试剂的芳基化反应提供了新的研究思路。
本发明授权一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种合成含氮杂环芳烃类化合物的方法,其特征在于:将式I化合物与式II所示N-亲核试剂Nu-H、镍催化剂、光敏剂、有机碱加入有机溶剂中,在氩气氛围中,在波长为390~395nm的紫色光照射下65~75℃反应12~24小时,反应完后经分离纯化,得到式III所示N-亲核试剂的芳基化产物; 式中,Ar代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C4烷氧基取代苯基、氰基取代苯基、三氟甲基取代苯基、卤代苯基、吡啶基、卤代吡啶基、C1~C4烷基取代吡啶基、喹啉基、异喹啉基、C1~C4烷基取代喹啉基中任意一种;X代表Br或Cl;所述N-亲核试剂Nu-H为咔唑、C1~C4烷基取代咔唑、氰基取代咔唑、卤代咔唑、苯并咔唑、吲唑、卤代吲唑、C1~C4烷基取代吲唑、吲哚、C1~C4烷基取代吲哚、C1~C4烷氧基取代吲哚、卤代吲哚、7-氮杂吲哚、吡咯中任意一种,Nu-H中的H为氮原子上的H; 所述镍催化剂为结构式如下的二价镍络合物: 所述光敏剂为4,4'-二N,N-二甲氨基二苯甲酮、二苯甲酮、占吨酮、三2-苯基吡啶铱III中任意一种; 所述有机碱为二异丙胺、三乙烯二胺、三乙胺中任意一种; 所述镍催化剂的用量为式I化合物摩尔量的5%~10%; 所述光敏剂的用量为式I化合物摩尔量的5%~10%。
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