百时美施贵宝公司P·S·希鲁德获国家专利权
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龙图腾网获悉百时美施贵宝公司申请的专利氧代吡咯烷FPR2激动剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116034104B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180054243.1,技术领域涉及:C07D207/273;该发明授权氧代吡咯烷FPR2激动剂是由P·S·希鲁德;C·R·拉沙瑞迪;A·K·查托帕迪亚;B·萨谢蒂里;V·巴利加尔;S·R·马杜里;E·K·基克;N·R·沃茨设计研发完成,并于2021-07-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本氧代吡咯烷FPR2激动剂在说明书摘要公布了:本公开文本涉及作为甲酰肽2FPR2受体激动剂和或甲酰肽1FPR1受体激动剂的式I的化合物。本公开文本还提供了组合物和使用所述化合物例如用于治疗动脉粥样硬化、心力衰竭、慢性阻塞性肺病COPD和相关疾病的方法。
本发明授权氧代吡咯烷FPR2激动剂在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中: *为不对称碳原子; Ar1是苯基或吡啶基,各自被1-3个R1取代; Ar2是C3-6环烷基、苯基、包含1-2个N或NR2a的5至6元杂环基,各自被0-2个R2取代; Ar3是被1个R5a、1个R5b和1个R5c取代的苯基; R1是卤代基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基; R2是氧代基、氰基、卤代基、被0-5个Re取代的C1-5烷基、-ORb、-NR3R4、-NR4CORb、C1-3烷基2OP-、C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S、N和NRa的杂原子的5至6元杂环基; R2a是氢、被0-4个Re取代的C1-4烷基、-CHRd1-3-CONR3R4、被0-4个Re取代的-CHRdr-C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S、N和NRa的杂原子并且被0-4个Re取代的-CHRdr-3至14元杂环基; R3是氢、被0-4个Re取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S、N和NR8的杂原子并且被0-4个Re取代的3至14元杂环基; R4是氢或C1-3烷基; 或者R3和R4连同它们均附接的氮一起形成包含1-4个选自O、S、N和NR8的杂原子并且被1-3个R6取代的4至8元杂环基; R5a是氢或卤代基; R5b是氢或卤代基; R5c是卤代基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基; R6是氢、卤代基、氧代基、羟基或被0-4个Re取代的C1-4烷基; R7是氢或C1-3烷基; R8是氢、C1-3烷基或-SOpRc; Ra是氢或被0-5个Re取代的C1-6烷基; Rb是氢、被0-5个Re取代的C1-6烷基、或包含1-4个选自O、S、N、NRd并且被0-5个Re取代的3至14元杂环基; Rc是被0-5个Re取代的C1-3烷基; Rd是氢或被0-1个-OC1-4烷基取代的C1-4烷基; Re是卤代基、氰基、氧代基、-ORg、-NRgRg、-CONRgRg、-SOpC1-4烷基、被0-5个Rf取代的C1-4烷基、被0-5个Rf取代的-CH2r-C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S、N和NRg的杂原子并且被0-5个Rf取代的-CH2r-3至14元杂环基; Rf是卤代基、氰基、羟基、C1-5烷基或C3-6环烷基; Rg是氢或C1-5烷基; 所述卤代基选自氟、氯、溴和碘; n是0; p是0、1或2;并且 r是0、1、2或3。
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