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天地恒一制药股份有限公司黄治超获国家专利权

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龙图腾网获悉天地恒一制药股份有限公司申请的专利一种卡格列净α异构体的制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112159400B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011064434.X,技术领域涉及:C07D409/10;该发明授权一种卡格列净α异构体的制备方法与应用是由黄治超;蒋迎香;习培华设计研发完成,并于2020-09-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种卡格列净α异构体的制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种卡格列净α异构体的制备方法与应用,所述制备方法包括以下步骤:在路易斯酸的存在下,式Ⅳ化合物与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到卡格列净α异构体,其中,所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物;所述还原剂为1,1,3,3‑四甲基二硅氧烷。本发明的制备方法简单,能快速地获取高纯度的卡格列净有关物质对照品,产物卡格列净α异构体的产率为37.5%,纯度高至97.61%,完全符合标准品纯度要求,可作为标准品使用,可应用于卡格列净原料药的质量控制和研究中,从而提高卡格列净的质量控制水平,确保临床药用安全。

本发明授权一种卡格列净α异构体的制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种卡格列净α异构体的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:在路易斯酸的存在下,式Ⅳ化合物2S,3R,4S,5S,6R-2-3-5-4-氟苯基-2-噻吩甲基-4-甲苯基-6-羟甲基-2-甲氧基-2H-3,4,5-三羟基四氢吡喃与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到式Ⅰ所示的卡格列净α异构体; 其中,所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物;所述还原剂为1,1,3,3-四甲基二硅氧烷;所述三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的摩尔比为9:1~1:9;

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人天地恒一制药股份有限公司,其通讯地址为:410331 湖南省长沙市长沙国家生物产业基地康天路109号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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