北京大学王巍获国家专利权
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龙图腾网获悉北京大学申请的专利一种竞争性抑制剂及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119454715B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411416514.5,技术领域涉及:A61K31/5415;该发明授权一种竞争性抑制剂及其应用是由王巍;赵子恒;张毓设计研发完成,并于2024-10-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种竞争性抑制剂及其应用在说明书摘要公布了:本发明涉及生物医学技术领域,具体涉及一种竞争性抑制剂及其应用,该竞争性抑制剂可特异性结合PGK1,并且对PGK1和PD‑1的结合具有竞争性抑制作用。本发明发现了PGK1在不依赖PD‑1胞外配体情况下的介导PD‑1活化的新机制,上述竞争性抑制剂可直接靶向PGK1,阻断其与PD‑1的相互作用,从而尽量避免PGK1对PD‑1的活化作用。本发明提供的竞争性抑制剂有前景作为PD‑1单抗耐药性问题的有效解决方案。
本发明授权一种竞争性抑制剂及其应用在权利要求书中公布了:1.一种竞争性抑制剂在制备治疗癌症的药物中的应用,其特征在于,所述竞争性抑制剂可特异性结合PGK1,并且对PGK1和PD-1的结合具有竞争性抑制作用;所述竞争性抑制剂为选自式I所示的化合物或其盐: ; 所述癌症包括选自下组的至少一种:黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、肝癌、脑瘤、膀胱癌、胃癌、卵巢癌、腹膜癌、胰腺癌、头颈癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、肾癌、食管癌、胆囊癌、非霍奇金淋巴瘤、前列腺癌、甲状腺癌、雌性生殖道癌、淋巴瘤、骨癌、皮肤癌和睾丸癌。
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