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龙图腾网获悉梯尔希(南京)药物研发有限公司申请的专利一种洛匹那韦衍生物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117105869B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311074128.8，技术领域涉及：C07D239/10；该发明授权一种洛匹那韦衍生物的制备方法是由马富;胡永铸;刘春;张池;崔希林设计研发完成，并于2023-08-23向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种洛匹那韦衍生物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种洛匹那韦衍生物的制备方法，属于化合物制备领域，提供了一种工艺设计合理、产率高、操作过程方便可控的新型药物分子洛匹那韦衍生物的合成方法。本发明以胺基保护的环氧丙胺和羧基保护的L‑缬氨酸为原料，通过七步反应，实现洛匹那韦衍生物的合成。本发明提供的制备方法工艺设计合理、可操作性强、反应条件比较温和、产率高。本发明制备得到的洛匹那韦衍生物对洛匹那韦进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。同时相较于洛匹那韦，本发明合成的一种洛匹那韦衍生物有更好的水溶性，克服了洛匹那韦本身较低的水溶性，洛匹那韦的口服生物利用度较差的弱点，可开发成为洛匹那韦的替代品。

本发明授权一种洛匹那韦衍生物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种洛匹那韦衍生物的制备方法，其特征在于，包含如下路线： ； 其中，R1代表苄基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基；R2代表C1~5烷基、苄基、烯丙基；R3代表三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基； 1取Ⅰ和Ⅱ溶于有机溶剂后，在40~100℃条件下搅拌反应8到20小时，得到化合物Ⅲ； 2取步骤1得到的化合物Ⅲ溶于有机溶液中，加入碱和有机卤化物，在20-80℃下搅拌8到20小时，再经柱色谱或重结晶纯化提纯分离得到化合物Ⅳ； 3取步骤2得到的化合物Ⅳ溶于有机溶剂中，加入催化剂和氢源后，在20-60摄氏度下搅拌8到20小时后得到化合物Ⅴ； 4取步骤3得到的化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，加入缩合剂和有机碱后在20-80℃下反应8到20小时后得到化合物Ⅵ； 5取步骤4得到的化合物Ⅵ在有机溶剂中脱保护后得到化合物Ⅶ； 6取步骤5得到的化合物Ⅶ在溶剂中加入脱保护试剂后在20-80℃下反应8到20小时后得到化合物Ⅷ； 7将步骤6得到的化合物Ⅷ与化合物IX在缩合剂存在下反应后得到化合物Ⅹ，即洛匹那韦衍生物。

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