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龙图腾网获悉江西金丰药业有限公司;上海丰瑞医药科技有限公司申请的专利一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117088785B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311045487.0，技术领域涉及：C07C227/20；该发明授权一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法是由卞红平;聂丰彬;杨悦宁;占付灵;柯维贤;江小亮;黄强设计研发完成，并于2023-08-18向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于有机合成技术领域，具体地涉及一种4‑氨基‑2‑甲基苯甲酸的制备方法，更具体地涉及一种托伐普坦中间体的原料4‑氨基‑2‑甲基苯甲酸制备方法，以3‑甲基苯胺为原料，与酰化剂制得3‑甲基乙酰苯胺，3‑甲基乙酰苯胺与草酰氯在路易斯酸催化体系下进行傅克酰基化制得4‑乙酰氨基‑2‑甲基苯甲酸，最后将4‑乙酰氨基‑2‑甲基苯甲酸在碱性条件下脱保护，再酸化得到目标化合物4‑氨基‑2‑甲基苯甲酸，本发明制备方法所使用的原料价廉易得，对生产设备要求低，工艺条件简单，安全系数高，且无氨氮等三废产生，成本低，易于实施工业化生产。

本发明授权一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法，其特征在于，包括：以3-甲基苯胺为原料，与酰化剂制得式II，式II与草酰氯在路易斯酸催化体系下进行傅克酰基化制得式III，最后将式III在碱性条件下脱保护，再酸化得到目标化合物式I，反应式如下： 其中，式Ⅰ化合物为4-氨基-2-甲基苯甲酸，式Ⅱ化合物为3-甲基乙酰苯胺，式Ⅲ化合物为4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸； 所述制备方法，具体包括以下步骤： 13-甲基乙酰苯胺的制备：在三口反应瓶中加入酰化剂和溶剂A，搅拌状态下控制温度为15-50℃时，开始滴加3-甲基苯胺，滴加过程有明显放热时，滴毕，室温反应15-20min，TLC监测原料消失后，将反应液冲入预冷的冰水中，搅拌25-35min后加入溶剂B萃取，水相再次加入溶剂B萃取，合并有机相减压旋干，并使用新鲜溶剂B带蒸2-3次，得到3-甲基乙酰苯胺； 24-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸的制备：在三口反应瓶中依次投入步骤1所得3-甲基乙酰苯胺、路易斯酸、溶剂C，搅拌降温至0℃-5℃，从恒压滴液漏斗开始滴加草酰氯，滴毕，控温0℃-5℃反应7-8h，TLC检测原料消失即反应结束，将上述反应液缓慢倒入预冷的冰水中，将混合液升温至60-70℃，常压蒸馏去除溶剂C，待温度到达70℃且没有液体流出后，降至室温，过滤得到4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸湿品，干燥即得4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸干品；所述路易斯酸与所述3-甲基乙酰苯胺的摩尔比为1-5:1；所述草酰氯与所述3-甲基乙酰苯胺的摩尔比为1.10-2.00:1； 34-氨基-2-甲基苯甲酸的制备：在反应瓶中加入步骤2所得4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸干品和水，然后加入30%氢氧化钠溶液调节体系pH至pH≥10，升温至85-95℃进行回流，反应22-26h，TLC监测至原料消失，即反应结束，降至室温，用浓盐酸调节体系pH至酸性，过滤，滤饼用适量水淋洗，得到4-氨基-2-甲基苯甲酸湿品，干燥即得4-氨基-2-甲基苯甲酸成品。

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