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龙图腾网获悉上海皓元医药股份有限公司申请的专利一种硝加司他中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119930523B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510103321.2，技术领域涉及：C07D233/88；该发明授权一种硝加司他中间体的制备方法是由王子坤;汪佳明;汪志强;文华楠;姚丹丹;张宪恕;金飞敏;杨绍波;高强;郑保富设计研发完成，并于2025-01-22向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种硝加司他中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种化合物F及其盐的制备方法，反应如下：包括如下步骤：1化合物B与化合物C进行缩合反应制备化合物D；2化合物D进行还原反应得到化合物E；3化合物E，进行硝基反应制备化合物F及其盐。本发明工艺条件温和，操作简单，收率高，后处理简单，仅仅通过结晶的纯化方式即可得到产品，减少了“三废”，且解决了现有技术中甲酯还原到醛，反应需要超低温、不好控制选择性，容易过度还原的问题，巧妙地将氢化和成盐反应整合为一锅法，成功制备出高收率、高纯度的化合物F的盐酸盐晶型；该晶型性质稳定，重现性良好，易于实现工业化生产。

本发明授权一种硝加司他中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种化合物F及其盐的制备方法，反应式如下所示： 包括如下步骤： 1化合物B与化合物C进行缩合反应制备化合物D； 2化合物D进行还原反应得到化合物E； 3化合物E，进行硝基还原反应制备化合物F及其盐； 所述步骤1缩合反应包括： 方法一：化合物B在有机溶剂中，缩合剂存在下，与化合物C进行缩合反应得到化合物D； 方法二：化合物B与氯代试剂，在有机溶剂中，进行酰氯化反应得酰氯中间态，与化合物C在有机碱存在下进行反应得到化合物D； 方法三：化合物B在有机溶剂中，缩合剂，活化剂，有机碱存在下，与化合物C进行缩合反应得到化合物D； 所述方法一或方法三的缩合剂选自1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐EDCI，二环己基碳二亚胺DCC，N,N'-羰基二咪唑CDI，6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯HCTU，2-7-氮杂苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐HATU，苯并三氮唑-N,N,N'',N''-四甲基脲六氟磷酸酯HBTU，苯并三氮唑-1-基氧基三二甲基氨基磷鎓六氟磷酸盐BOP中的一种或多种； 所述方法三的活化剂选自1-羟基苯并三唑HOBT或1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑HOAT。

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