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龙图腾网获悉弗特克斯药品有限公司申请的专利囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116601158B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180082021.0，技术领域涉及：C07D515/08；该发明授权囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂是由J·麦卡特尼;A·R·阿贝拉;S·亚伯拉罕;C·D·安德森;V·阿鲁木甘;J·周;J·克莱门斯;T·克利夫兰;T·R·库恩;T·A·德怀特;L·T·D·范宁;B·A·弗里曼;P·格鲁腾休斯;A·V·古列维奇;S·S·哈迪达鲁阿;Y·伊施哈拉;H·卡图亚;P·克雷尼茨基;V·梅利洛;M·T·米勒;P·帕拉塞利;F·皮埃尔;A·西丽娜;J·A·特兰;J·尤伊;L·瓦尔迪兹;T·维克斯;J·周设计研发完成，并于2021-10-06向国家知识产权局提交的专利申请。

本囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂在说明书摘要公布了：本公开提供了：囊性纤维化跨膜传导调控因子CFTR的调节剂，所述调节剂具有核心结构I；含有至少一种此类调节剂的药物组合物；使用此类调节剂和药物组合物治疗包含囊性纤维化的CFTR介导的疾病的方法；采用这些调节剂的组合药物组合物和组合疗法；以及用于制备此类调节剂的方法和中间体。

本发明授权囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂在权利要求书中公布了：1.一种式IIb化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 环A选自： ■C-C10芳基，以及 ■5至10元杂芳基； 是N； 是N； Z是CRZC 两个RZC一起形成氧代基团； 每个L独立地选自CRL1 每个L独立地选自CRL2 是C-C烷基； 选自氢和C-C烷基； 每个R独立地选自： ■氢， ■卤素， ■羟基， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C-C烷基： ○羟基， ○任选地被1-3个独立地选自C-C烷氧基和C-C10芳基的基团取代的C-C烷氧基， ○C-C10环烷基， ○任选地被1-3个独立地选自C-C烷基和C-C烷氧基的基团取代的-O0-1-C-C10芳基，以及 ○3至10元杂环基， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C-C烷氧基： ○卤素， ○C-C10芳基，以及 ○C3-C10环烷基， ■C1-C6氟烷基，以及 ■C3-C10环烷基； RYN选自： ■氢， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C1-C9烷基： ○羟基， ○氧代， ○氰基， ○任选地被1-3个独立地选自卤素和C1-C6烷氧基的基团取代的C1-C6烷氧基， ○NRN2， ○SO2Me， ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C3-C10环烷基： ◆羟基， ◆任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基和NRN2的基团取代的C1-C6烷基， ◆C1-C6氟烷基， ◆C1-C6烷氧基， ◆COOH， ◆NRN2， ◆C6-C10芳基，以及 ◆任选地被1-3个独立地选自氧代和C1-C6烷基的基团取代的3至10元杂环基， ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C6-C10芳基： ◆卤素， ◆羟基， ◆氰基， ◆SiMe3， ◆SO2Me， ◆SF5， ◆NRN2， ◆POMe2， ◆任选地被1-3个独立地选自C1-C6氟烷基的基团取代的-O0-1-C3-C10环烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、C1-C6烷氧基、5至10元杂芳基、SO2Me和NRN2的基团取代的C1-C6烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、NRN2和C6-C10芳基的基团取代的C1-C6烷氧基， ◆C1-C6氟烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代的3至10元杂环基， ◆-O0-1-C6-C10芳基，以及 ◆任选地被羟基、氧代、NRN2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷基和C3-C10环烷基取代的-O0-1-5至10杂芳基， ○任选地被1-4个独立地选自以下的基团取代的3至10元杂环基： ◆羟基， ◆氧代， ◆NRN2， ◆任选地被1-3个独立地选自氧代和C1-C6烷氧基的基团取代的C1-C6烷基， ◆C1-C6烷氧基， ◆C1-C6氟烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自卤素的基团取代的C6-C10芳基，以及 ◆5至10元杂芳基，以及 ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的5至10元杂芳基： ◆羟基， ◆氰基， ◆氧代， ◆卤素， ◆BOH2， ◆NRN2， ◆任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、C1-C6烷氧基和NRN2的基团取代的C1-C6烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、卤素、C1-C6烷氧基、NRN2和C3-C10环烷基的基团取代的C1-C6烷氧基， ◆C1-C6氟烷基， ◆任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团取代的-O0-1-C3-C10环烷基， ◆-O0-1-C6-C10芳基， ◆任选地被1-4个独立地选自羟基、氧代、卤素、氰基、NRN2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷基和3至10元杂环基的基团取代的-O0-1-3至10元杂环基，以及 ◆任选地被1-4个独立地选自C1-C6烷基和C3-C10环烷基的基团取代的5至10元杂芳基，以及 ■C-C氟烷基； 每个RL1独立地选自： ■氢， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C-C烷基： ○卤素， ○羟基， ○氧代， ○NR ○任选地被1-3个独立地选自C-C10芳基的基团取代的C-C烷氧基， ○任选地被1-3个独立地选自卤素和C-C氟烷基的基团取代的C-C10环烷基， ○任选地被1-3个独立地选自C-C烷基的基团取代的C-C10芳基，以及 ○任选地被1-3个独立地选自C-C烷基的基团取代的3至10元杂环基， ■任选地被1-4个独立地选自以下的基团取代的C-C10芳基： ○卤素， ○氰基， ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C-C烷基： ◆羟基， ◆氧代， ◆氰基， ◆NR，以及 ◆任选地被1-3个独立地选自C-C氟烷基的基团取代的C-C10环烷基， ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C-C6烷氧基： ◆任选地被1-3个独立地选自C1-C6氟烷基的基团取代的C3-C10环烷基，以及 ◆C1-C6烷氧基， ○C1-C6氟烷基， ○任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基和C1-C6氟烷基的基团取代的C3-C10环烷基， ○C6-C10芳基， ○任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代的3至10元杂环基，以及 ○5至10元杂芳基， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的5至10元杂芳基： ○任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C1-C6烷基： ◆任选地被1-3个独立地选自C1-C6氟烷基的基团取代的C3-C10环烷基，以及 ○任选地被1-3个独立地选自C1-C6烷基的基团取代的C6-C10芳基，以及 RL2是氢； 每个RN独立地选自： ■氢， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C1-C8烷基： ○氧代， ○卤素， ○羟基， ○NH2， ○NHMe， ○NMe2， ○NHCOMe， ○任选地被1-3个独立地选自C6-C10芳基的基团取代的C1-C6烷氧基， ○-O0-1-C3-C10环烷基， ○任选地被1-3个独立地选自卤素和C1-C6烷基的基团取代的C6-C10芳基，以及 ○任选地被1-4个独立地选自氧代和C1-C6烷基的基团取代的3至14元杂环基，以及 ○任选地被1-4个独立地选自氧代和C1-C6烷基的基团取代的5至14元杂芳基， ■任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代的C3-C10环烷基： ○羟基， ○NH2， ○NHMe，以及 ○任选地被1-3个独立地选自羟基的基团取代的C1-C6烷基， ■C6-C10芳基，以及 ■3至10元杂环基； 或者同一氮原子上的两个RN与其所结合的氮一起形成任选地被1-4个选自以下的基团取代的3至10元杂环基： ■羟基， ■卤素， ■氧代， ■氰基， ■任选地被1-3个独立地选自氧代、羟基、C1-C6烷氧基和NRN22的基团取代的C1-C6烷基，其中每个RN2独立地选自氢和C1-C6烷基， ■C1-C6烷氧基，以及 ■C1-C6氟烷基。

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