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龙图腾网获悉宁波九胜创新医药科技有限公司申请的专利一种溴代胡椒环羧酸的制备方法及其用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116444477B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310361673.9，技术领域涉及：C07D317/68；该发明授权一种溴代胡椒环羧酸的制备方法及其用途是由徐林峰;楼科侠;张达设计研发完成，并于2023-04-04向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种溴代胡椒环羧酸的制备方法及其用途在说明书摘要公布了：本发明涉及医药合成领域，本发明公开了一种溴代胡椒环羧酸的制备方法及其用途，本发明以邻香草醛为起始原料，经乙酰基保护、溴代反应、脱保护和脱甲基反应、环合反应、Pinnick氧化反应制得溴代胡椒环羧酸化合物。不再经由溴代胡椒环中间体，无需使用活泼的LDA试剂低温锂化反应，安全性和稳定性大大提高。其中脱保护和脱甲基反应一锅法进行，避免使用三溴化硼等试剂；最后由醛到酸的氧化步骤，避免使用传统的氧化银或高锰酸钾氧化，而是采用Pinnick氧化，在经济环保以及降低成本的同时，收率大大提高。整体具有原料易得、步骤短、反应条件温和、生产成本低、环保、收率高、纯度高的优点，可满足药用产品的高质量要求。

本发明授权一种溴代胡椒环羧酸的制备方法及其用途在权利要求书中公布了：1.一种溴代胡椒环羧酸的制备方法，其特征在于： 1以邻香草醛为起始原料经乙酰基保护得化合物b； 2按当量比1:1.1-1.3:3.0-3.5使化合物b、溴素在KBr催化下，于反应溶剂b中10-40℃溴代反应，得化合物c；反应溶剂b为水、醋酸和氯仿中的一种或多种； 3按当量比1:2.5-4使化合物c与三氟乙酸或三氯化铝在反应溶剂c中50-100℃脱保护和脱甲基反应，得化合物d；三氟乙酸的反应溶剂c为甲苯，三氯化铝的反应溶剂c为二氯乙烷； 4按当量比1:1-1.5:3-7使化合物d和二溴甲烷、催化剂d在反应溶剂d中100-160℃环合反应，得化合物e；反应溶剂d为甲基吡咯烷酮NMP和二甲基乙酰胺DMAC中的一种或多种； 5按当量比为1:1-1.5:0.2-0.5:2-4使化合物e和氧化剂亚氯酸钠、缓冲盐磷酸二氢钾或磷酸二氢钠、次氯酸清除剂e在反应溶剂e中10-50℃Pinnick氧化反应； 次氯酸清除剂e为二甲基亚砜DMSO和H2O2中的一种或多种； 反应溶剂e为乙腈、水和叔丁醇中的一种或多种； 总合成路线如下：

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