北京大学陈兴获国家专利权
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龙图腾网获悉北京大学申请的专利非天然糖及其合成方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115677798B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211329008.3,技术领域涉及:C07H5/06;该发明授权非天然糖及其合成方法和应用是由陈兴;成波设计研发完成,并于2022-10-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本非天然糖及其合成方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种非天然糖及其合成方法和应用。室温下,将氨基糖的羟基进行全三甲基硅烷保护,选择性地暴露糖上的氨基,将氨基在室温下进行偶联、转化后,得到全三甲基硅烷保护的带有正交基团的非天然糖。将全三甲基硅烷保护的带有正交基团的非天然糖脱除三甲基硅烷保护基,得到不带保护基的非天然糖。本发明兼顾了现有非天然糖的优点,既保证了非天然糖可以高效地被细胞所利用,也有效避免了非天然糖代谢过程中与蛋白中半胱氨酸发生S副反应,同时实现高效代谢标记。在细胞试验中,1,6‑双酰化的非天然糖的使用浓度比不带保护基的非天然糖低一个数量级。
本发明授权非天然糖及其合成方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种合成1,6-双酰化的甘露糖型非天然糖衍生物的方法,其特征在于,包括:室温下,将氨基糖的羟基进行全三甲基硅烷保护,选择性地暴露糖上的氨基,将所述氨基在室温下进行偶联、转化后,得到全三甲基硅烷保护的带有正交基团的非天然糖; 在二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,加入两个当量的醋酸铵选择性地同时脱除全三甲基硅烷保护的带有正交基团的非天然糖的1号位和6号位的三甲基硅烷保护基,在吡啶中对1号位和6号位进行酯键保护,随后脱除糖的3号位和4号位的三甲基硅烷保护基,得到1,6-双酰化的甘露糖型非天然糖衍生物; 所述1,6-双酰化的甘露糖型非天然糖衍生物的合成路线为: 其中,n=0、1或2,且式中两处n的取值相同。
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