英安塔制药有限公司王国强获国家专利权
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龙图腾网获悉英安塔制药有限公司申请的专利螺旋吡咯烷衍生的抗病毒药物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114524821B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111385187.8,技术领域涉及:C07D487/10;该发明授权螺旋吡咯烷衍生的抗病毒药物是由王国强;沈瑞超;何勇;马俊;邢学超;曹晖;高旭日;彭小文;龙江;李卫;张嘉俊;J·D·帕那若瑟;N·T·肯特;S·巴特莱特;柯日新设计研发完成,并于2021-11-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本螺旋吡咯烷衍生的抗病毒药物在说明书摘要公布了:本发明涉及新型螺旋吡咯烷衍生的抗病毒药物。本发明公开了一种式Ia化合物及其药学上可接受的盐:其具有抑制冠状病毒复制活性。本发明进一步涉及药物组合物,所述药物组合物包括式Ia所示化合物或其药学上可接受的盐,以及本发明涉及治疗或者预防需要的主体体内冠状病毒感染的方法,包括对所述主体给药治疗有效量的式Ia所示化合物或其药学上可接受的盐。
本发明授权螺旋吡咯烷衍生的抗病毒药物在权利要求书中公布了:1.一种式Ia-2化合物所示化合物: 或其药学上可接受的盐,其中: A选自-R11、-OR12和-NR13R14; B是吡啶基或任选取代的苯基; X选自: 1-CN; 2-COR15; 3-CHOHSO3R16;和 4-COCONR13R14; R1是任选取代的-C1-C6烷基、任选取代的-C3-C6环烷基、任选取代的C3-C6环烷基-C1-C2-烷基-、任选取代的芳基、任选取代的芳基-C1-C6-烷基或任选取代的杂芳基-C1-C6-烷基, R3选自氢、-Me、-Et、-Pr、-i-Pr、-丙烯基、-CF3、-CD3和环丙基; R4选自氢、-Me、-Et、-Pr、-i-Pr、-丙烯基、-CF3和环丙基; R11和R12相互独立的选自: 1任选取代的-C1-C8烷基; 2任选取代的-C2-C8烯基; 3任选取代的-C2-C8炔基; 4任选取代的-C3-C8环烷基; 5任选取代的3-到8-元杂环烷基; 6任选取代的芳基; 7任选取代的芳基-C1-C6-烷基; 8任选取代的杂芳基;和 9任选取代的杂芳基-C1-C6-烷基; R13和R14相互独立的选自: 1氢; 2任选取代的-C1-C8烷基; 3任选取代的-C2-C8烯基; 4任选取代的-C2-C8炔基; 5任选取代的-C3-C8环烷基; 6任选取代的3-到8-元杂环烷基; 7任选取代的芳基; 8任选取代的芳基-C1-C6-烷基; 9任选取代的杂芳基;和 10任选取代的杂芳基-C1-C6-烷基; R15是氢,羟基,或者任选取代的-C1-C8烷基; R16是氢或者Na+; 其中: i每个任选取代的取代基由以下1至3个取代基取代:卤素、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、卤代-C2-C4-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、酰基、-CN、-OH、NH2、C1-C4-烷基氨基、二C1-C4-烷基氨基和NO2; ii每个芳基为苯基或萘基; iii每个杂芳基是具有一个或多个选自S、O和N的环原子的单环或双环芳族基团;其中剩余环原子是碳;以及 iv每个杂环基是非-芳香族环或一种双环基团或三环基团的稠和、螺旋或者桥联系统,其中i每个环含有至少1个杂原子,分别独立地选自氧、硫和氮,ii每个环系统可为饱和的或者不饱和的,iii所述的氮杂原子和硫杂原子可被任选氧化,iv所述氮杂原子可任选地被季铵化,v上述环中的任一一个可以与一个苯环发生稠和,和vi剩余的环原子是碳原子,其可任选地被氧取代或者被外源环烯烃双键任选取代。
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