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龙图腾网获悉神隆医药(常熟)有限公司申请的专利图卡替尼中间体4-([1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺的制备工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119552161B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-30发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411744086.9，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权图卡替尼中间体4-([1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺的制备工艺是由张孝恒;徐向远;徐强;熊芹设计研发完成，并于2024-11-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本图卡替尼中间体4-([1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺的制备工艺在说明书摘要公布了：本申请涉及药物技术领域，具体涉及图卡替尼中间体4‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基‑3‑甲基苯胺的制备工艺，其包括如下步骤：步骤1：氮气气氛下，将式中化合物B和化合物C、在碱和有机溶剂体系中，进行取代反应得式中化合物D；步骤2：将化合物D加入氮气保护的还原催化溶液体系中，70‑120℃反应8‑30h后，经TLC跟踪至反应完全，加入2‑8倍化合物D体积的水，后处理提纯，得到化合物A；其中，所述还原催化溶液体系包括还原剂、催化剂和无机酸，所述还原剂包括还原性磷酸，催化剂包括碘或碘的金属盐。本申请中图卡替尼中间体4‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基‑3‑甲基苯胺的制备工艺，反应条件温和，制备的产品收率高，纯度高，制备工艺对环境友好，可用于工业化生产。

本发明授权图卡替尼中间体4-([1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺的制备工艺在权利要求书中公布了：1.图卡替尼中间体4-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基-3-甲基苯胺的制备工艺，其特征在于：包括如下步骤： 步骤1：氮气气氛下，将式中化合物B和化合物C、在碱和有机溶剂体系中，进行取代反应得式中化合物D；步骤2：将化合物D加入氮气保护的还原催化溶液体系中，90℃反应24h后，经TLC跟踪至反应完全，加入2-8倍化合物D体积的水，后处理提纯，得到化合物A；其中，所述还原催化溶液体系由还原剂、催化剂和无机酸组成，所述还原剂为还原性磷酸，催化剂选自碘或碘的金属盐；所述还原性磷酸为亚磷酸；所述碘的金属盐选自碘化锂、碘化钠、碘化钾；所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸一种或者几种；还原剂、催化剂和无机酸的摩尔当量比为3.5-4：1.4-1.7：5；所述化合物D和还原催化溶液体系的质量比为1：2.8-4.2。

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