上海市重大传染病和生物安全研究院陆五元获国家专利权
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龙图腾网获悉上海市重大传染病和生物安全研究院申请的专利一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118666945B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410660959.1,技术领域涉及:C07K5/062;该发明授权一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用是由陆五元;罗赣;高西辉设计研发完成,并于2024-05-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用。该主蛋白酶抑制剂中,基团C不仅能有效地与主蛋白酶的活性口袋结合,而且该结合主要依赖于主蛋白酶的第163位氨基酸位点;同时基团C较难被氧化,使得该主蛋白酶抑制剂既对突变株和野生株均能表现出基本一致的抑制活性,病毒不会对本发明的主蛋白酶抑制剂产生耐药性,而且耐受肝药酶代谢,具有优异的抗耐药活性和代谢稳定性,使用时无需配合使用肝药酶抑制剂,有利于减少服药带来的自身肝功能减退、毒副作用。此外,基团A不仅能进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性,还能增强主蛋白酶抑制剂的抗耐药活性和代谢稳定性;而B环主要起到进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性的作用。
本发明授权一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用在权利要求书中公布了:1.一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂,其特征在于,结构式如下: 。
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