中国药科大学钱海获国家专利权
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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117417338B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210809311.7,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用是由钱海;石炜;仲悦;刘云霄;吴涵彧;谢展程设计研发完成,并于2022-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用。属于药物化学领域;活性测试结果表明,本发明的新型靶向降解BRD4的PROTAC分子利用泛素‑蛋白酶体途径直接降解BRD4蛋白,其降解效率显著,能直接杀伤BRD4蛋白高表达的肿瘤细胞,效果优于阳性对照药+‑JQ‑1。同时,这些PROTAC分子能避免应用BRD4的常规小分子抑制剂+‑JQ‑1引起的靶蛋白含量反馈性上升的调节。
本发明授权一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一类靶向降解BRD4的PROTAC分子,其特征在于,所述的靶向降解BRD4的PROTAC分子选自通式Ⅰ所示的化合物或其立体异构体、互变异构体及其药学上可接受的盐: 其中: R1选自C1-5亚烷基,R2选自C2-l2亚烷基、-CH2CH2OCH2nCH2-,n=1-5的整数;R3选自Cl-5烷基。
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