北京福元医药股份有限公司徐晓东获国家专利权
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龙图腾网获悉北京福元医药股份有限公司申请的专利一种罗沙司他及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117105862B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-30发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310922765.X，技术领域涉及：C07D217/26；该发明授权一种罗沙司他及其中间体的制备方法是由徐晓东;吕小娜;理阳过;付彦辉设计研发完成，并于2023-07-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种罗沙司他及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提出了一种罗沙司他关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉甲酸酯LT‑D3的制备方法，其以3‑氧代‑3‑4‑苯氧基苯基丙酸酯MQC为起始原料，经过醛基化、亚胺化以及还原反应制备得到。本发明线路新颖且合成线路相对简单，所用的所有原料试剂易于获取或制备，亚胺化步骤中所用试剂——取代苯胺，经还原反应可得到原取代苯胺，可实现苯胺试剂的循环利用，实现绿色化学的原子经济性，且制备方法中不使用高危险性和高污染性的试剂，安全环保，反应条件温和，操作方便可控，制备的罗沙司他中间体LT‑D3具有较好的纯度和收率，适合工业化生产。
本发明授权一种罗沙司他及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种罗沙司他中间体LT-D3的制备方法，其特征在于，其合成路线如下： 其中，R选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素； 具体包括以下步骤： 1以化合物MQC为起始原料，经醛基化反应制备得到化合物LT-D1； 2步骤1的化合物LT-D1经亚胺化反应，制备得到化合物LT-D2； 3步骤2的化合物LT-D2经还原反应，制备得到罗沙司他中间体LT-D3； 所述步骤1的反应过程具体为：以化合物MQC为起始原料，在相转移催化剂作用下，于非质子性反应溶剂A1中与化合物B1发生醛基化反应，反应产物为LT-D1；所述化合物B1选自多聚甲醛、三噁烷中的一种；所述步骤1的醛基化反应中还包括加入氧化剂的过程。
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