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苏州盛诺维生物科技有限公司孙刚获国家专利权

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龙图腾网获悉苏州盛诺维生物科技有限公司申请的专利一种GalNAc类化合物的合成工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117384226B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311186108.X,技术领域涉及:C07H15/04;该发明授权一种GalNAc类化合物的合成工艺是由孙刚;孙宏伟;张鹏涛;张玉芬设计研发完成,并于2023-09-14向国家知识产权局提交的专利申请。

一种GalNAc类化合物的合成工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种GalNAc类化合物的合成工艺,属于化合物合成技术领域,该合成工艺通过具体原料和参数的控制能够合成GalNAc‑L96及其类似物;本发明合成工艺简单,合成目标产物产率和纯度较高,具体的纯度可达99%。

本发明授权一种GalNAc类化合物的合成工艺在权利要求书中公布了:1.一种GalNAc类化合物的合成工艺,其特征在于,所述GalNAc类化合物的结构式为,其中,k、I、m、n为正整数; 所述合成工艺包括如下步骤: 1三羟甲基硝基甲烷和丙烯酸叔丁酯溶于溶剂中,再加入碱进行搅拌反应、萃取,收集有机相,向有机相中加入酸继续搅拌反应,去除溶剂、分离提纯,得到化合物1,其中,化合物1的结构式为; 2将化合物C滴加至化合物B溶液中并进行搅拌反应,减压蒸馏,得到粘稠状的化合物2,其中,化合物B的结构式为,化合物C的结构式为,化合物2的结构式为; 3将化合物1和羰基二咪唑添加至四氢呋喃中并搅拌活化,待活化结束后滴加化合物2,再加入三乙胺继续搅拌反应,去除溶剂后加入饱和食盐水,然后进行萃取,将有机相进行浓缩、分离提纯,得到化合物3其中,化合物3的结构式为; 4将D-氨基半乳糖五乙酸酯和化合物3溶于二氯甲烷中,然后在低温、氮气保护下,滴加三氟甲磺酸三甲基硅脂的二氯甲烷溶液,滴加完毕后,升温至室温进行搅拌反应,待反应结束后,加入饱和碳酸氢钠水溶液,再分离有机相、浓缩、分离提纯,得到化合物4,其中,化合物4的结构式为; 5在氮气保护下,向化合物4的甲醇溶液中添加钯碳,再充入氢气并在加压条件下进行搅拌反应,待反应结束后,经过硅藻土过滤、洗涤、浓缩,得到化合物5,其中,化合物5的结构式为; 6将2S,4R-4-羟基吡咯烷-2-羧酸溶于四氢呋喃中,然后,在氮气保护下,加入硼烷二甲硫醚络合物进行反应,再经淬灭、去除溶剂、提纯,得到化合物6,其中,化合物6的结构式为; 7将化合物6溶于吡啶,在加入DMAP并搅拌,得到化合物6的吡啶溶液,在氮气保护下,将4,4'-二甲氧基三苯基氯甲烷的吡啶溶液滴加至化合物6的吡啶溶液中进行搅拌反应,待反应结束去除溶剂,加入饱和碳酸氢钠水溶液,再经萃取,收集有机相、洗涤、干燥、分离提纯,得到化合物7,其中,化合物7的结构式为; 8将化合物D与二氯亚砜混合、加热回馏并搅拌,去除二氯亚砜,得到白色固体;将N-羟基琥珀酰亚胺的二氯甲烷溶液滴加至白色固体的二氯甲烷溶液中进行搅拌反应,再向反应产物汇总加入饱和碳酸氢钠溶液,分离有机相、洗涤、干燥、去除有机溶剂,得到固体化合物8,其中,化合物D的结构式为,化合物8的结构式为; 9将化合物8、HBTU和N,N-二异丙基乙胺添加至DMF中,然后,在搅拌条件下,再加入化合物7进行反应,待反应结束后,去除溶剂,加入饱和碳酸氢钠溶液,萃取收集有机相、洗涤、干燥、分离提纯,得到化合物9,其中,化合物9的结构式为; 10将化合物5、化合物9和N,N-二异丙基乙胺添加至四氢呋喃中进行搅拌反应,待反应结束后,去除有机溶剂,加入饱和碳酸氢钠溶液,萃取收集有机相、洗涤、干燥、分离提纯,得到化合物10,其中,化合物10的结构式为 ; 将化合物10、化合物E和DMAP添加至乙腈中进行搅拌反应,待反应结束后,去除有机溶剂,加入饱和碳酸氢钠溶液,萃取收集有机相,向有机相中加入碱,去除有机溶剂,分离提纯,即得所述GalNAc类化合物,其中,化合物E的结构式为。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人苏州盛诺维生物科技有限公司,其通讯地址为:215124 江苏省苏州市吴中区郭巷尹山湖路999号吴中生物医药产业园一期C4幢3层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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