吉林医药学院金瑛获国家专利权
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龙图腾网获悉吉林医药学院申请的专利一种合成R-10-羟基-10-(1H-吲哚-3-)-9-菲酮化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119285525B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411394311.0,技术领域涉及:C07D209/12;该发明授权一种合成R-10-羟基-10-(1H-吲哚-3-)-9-菲酮化合物的方法是由金瑛;孙玉虹;王黎明;肖箫;吴昊;张天一设计研发完成,并于2024-10-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成R-10-羟基-10-(1H-吲哚-3-)-9-菲酮化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种合成R‑10‑羟基‑10‑1H‑吲哚‑3‑‑9‑菲酮化合物的方法,包括以下步骤:将式2所示的9,10‑菲醌化合物、式3所示的吲哚化合物和手性催化剂在有机溶剂中混合,进行反应,得到式4所示的R‑10‑羟基‑10‑1H‑吲哚‑3‑‑9‑菲酮化合物。本发明能够得到主产物为R‑10‑羟基‑10‑1H‑吲哚‑3‑‑9‑菲酮化合物,其对映体过量值最高达97%,产率良好75%‑95%,通过X‑单晶衍射实验确定目标化合物的绝对构型为R。通过细胞实验发现合成的一系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,为手性药物的研究提供依据。
本发明授权一种合成R-10-羟基-10-(1H-吲哚-3-)-9-菲酮化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种合成R-10-羟基-10-1H-吲哚-3--9-菲酮化合物的方法,包括以下步骤: 将式2所示的9,10-菲醌化合物、式3所示的吲哚化合物和手性催化剂在有机溶剂中混合,进行反应,得到式4所示的R-10-羟基-10-1H-吲哚-3--9-菲酮化合物; 所述手性催化剂具有式1a~式1h任意一项所述的结构; 式2~4中,R1为氢或卤素,R2为氢或卤素, R3在吲哚苯环的取代位为C5、C6或C7,当所述R3的取代位为C5或C6时,R3为氢、卤素、甲基或甲氧基,当R3的取代位为C7时,R3为氢、甲基或甲氧基; 所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈和乙酸乙酯中的一种或几种。
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