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拜耳医药股份有限公司J·普拉策克获国家专利权

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龙图腾网获悉拜耳医药股份有限公司申请的专利一种化合物的制备方法及其纯化以用作活性药物成分获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655630B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310620718.X,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种化合物的制备方法及其纯化以用作活性药物成分是由J·普拉策克;G·加尔克;A·格鲁嫩贝格设计研发完成,并于2015-07-29向国家知识产权局提交的专利申请。

一种化合物的制备方法及其纯化以用作活性药物成分在说明书摘要公布了:本发明涉及一种制备式I的4S‑4‑4‑氰基‑2‑甲氧基苯基‑5‑乙氧基‑2,8‑二甲基‑1,4‑二氢‑1,6‑萘啶‑3‑甲酰胺的方法,并且涉及式I的4S‑4‑4‑氰基‑2‑甲氧基苯基‑5‑乙氧基‑2,8‑二甲基‑1,4‑二氢‑1,6‑萘啶‑3‑甲酰胺的晶体变型I的制备和用途。

本发明授权一种化合物的制备方法及其纯化以用作活性药物成分在权利要求书中公布了:1.制备式I的化合物的方法,包括 将式VI的化合物与式VII的化合物反应 以得到式VIIIa+b化合物 将式VIIIa+b的化合物与式IX的化合物反应, 以得到式X的化合物, 在100至120℃下,使式X的化合物与2.5-5当量的原乙酸三乙酯于二甲基乙酰胺中在搅拌下反应1.5至3小时,以得到式XI的化合物 将式XI的化合物THF水混合物中用氢氧化钠水溶液皂化,以得到式XII的化合物 在一锅法反应中,将式XII的化合物首先与羰基二咪唑和催化量的4-二甲基氨基吡啶于THF中反应,在第二步中,与六甲基二硅氮烷一起在回流下加热16至24小时以及在第三步中,在水或含THF的水中水解,以得到以对映异构体混合物存在的式XIII的化合物 并从该混合物中分离得到式I的化合物。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人拜耳医药股份有限公司,其通讯地址为:德国柏林;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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