费迪亚医药股份公司M·坎皮希获国家专利权
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龙图腾网获悉费迪亚医药股份公司申请的专利用于合成透明质酸和紫杉醇的缀合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115379862B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180025688.7,技术领域涉及:A61K47/61;该发明授权用于合成透明质酸和紫杉醇的缀合物的方法是由M·坎皮希;C·瓜里瑟;C·皮佐卡罗设计研发完成,并于2021-04-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于合成透明质酸和紫杉醇的缀合物的方法在说明书摘要公布了:描述了一种通过在透明质酸与紫杉醇之间引入4‑溴丁酸间隔基连接基获得的透明质酸‑紫杉醇缀合物的工业合成方法,所述缀合物的特征在于高纯度,描述了用于治疗多种癌症形式的相关药物组合物。
本发明授权用于合成透明质酸和紫杉醇的缀合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种用于制备和纯化透明质酸-紫杉醇HA-紫杉醇缀合物的方法,其包括以下步骤或由以下步骤组成: a将4-溴丁酸、1-乙基-3-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺盐酸盐EDC和催化剂4-二甲基氨基吡啶DMAP添加到溶解于二氯甲烷的紫杉醇中,通过EDC活化上述4-溴丁酸的羧基基团,获得HA-紫杉醇缀合物的中间体; b将从之前的步骤a获得的所述中间体在有机溶剂正庚烷中结晶,随后将其过滤并干燥; c将在之前的步骤b中获得的所述中间体添加到在DMSO中的HA的四丁铵TBA盐中; d通过以下步骤纯化由此获得的所述HA-紫杉醇缀合物:用含有NaBr盐的乙醇水溶液沉淀,至少一次随后在乙醇水中洗涤和在乙醇中进一步洗涤,在40°C下预干燥以及在40°C和大气压下在饱和的水蒸气室中穿过,最后在40°C下在真空下干燥,所述HA-紫杉醇缀合物在HA多糖的羧基与4-溴丁酸之间具有酯键,所述4-溴丁酸又经由其羧基通过酯键结合到紫杉醇的碳C2'处的羟基基团, 其中起始透明质酸具有160,000Da至230,000Da的重均分子量。
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