深圳大学李国锋获国家专利权
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龙图腾网获悉深圳大学申请的专利基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120865240B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511398125.9,技术领域涉及:C07D495/14;该发明授权基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂及其制备方法与应用是由李国锋;王锐;刘玉洋;覃佳洁;梁锦怡;蘧恒禹;黄荟潼;张明设计研发完成,并于2025-09-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂及其制备方法与应用,涉及药物开发技术领域,所述降解剂的结构式为:R为单键或‑NH‑;为单键、、、、、、、、、或;为‑NH‑、、或;为或;R1和R2各自独立地为‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑CH3、‑OCH3、‑NO2、‑CH2‑O‑Ph或‑CN;Ph为苯基;表示连接位点。本发明利用吲哚骨架和丙烯酸酯构建E3泛素连接酶配体,然后与BRD4蛋白抑制剂JQ1通过连接子连接,获得了一系列基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂,在丰富E3泛素连接酶配体库和蛋白降解靶向嵌合体分子库的同时实现了BRD4蛋白的靶向降解。
本发明授权基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂,其特征在于,所述基于吲哚类基团融合共价弹头的降解剂的结构式为: R为单键或-NH-; 为单键、、、、、、、、、或; 为-NH-、、或; 当R和均为单键时,为、或; 为或; R1和R2位于苯环或吡啶环上任意可连接的位置,R1和R2各自独立地为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-OCH3、-NO2、-CH2-O-Ph或-CN;Ph为苯基; 表示连接位点。
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