成都工业学院肖检获国家专利权
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龙图腾网获悉成都工业学院申请的专利一种制备芳基松香烷二萜Plebein C中间体的新方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120398905B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510547265.1,技术领域涉及:C07D493/10;该发明授权一种制备芳基松香烷二萜Plebein C中间体的新方法是由肖检;韩卫华;吴茂;张航设计研发完成,并于2025-04-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备芳基松香烷二萜Plebein C中间体的新方法在说明书摘要公布了:本发明提供公开了一种制备芳基松香烷二萜PlebeinC中间体的新方法,具体包括:将4,4‑二甲基‑2‑环己烯‑1‑酮进行羰基α位取代得到化合物I;经TBS保护得到化合物II;经Luche还原反应得到化合物III;将3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛进行2位碘代反应得到化合物IV;经Wittig反应得到化合物V;经化合物III与化合物V间的Mitsunobu反应得到化合物VI;经自由基环化反应得到化合物VII;经苄位氧化得到化合物VIII;最后经氧化再关环得到PlebeinC分子的五环中间体化合物IX;该制备方法合成路线简洁、试剂廉价易得、收率高,有利于中间体的工业制备,具备极强的推广潜力。
本发明授权一种制备芳基松香烷二萜Plebein C中间体的新方法在权利要求书中公布了:1.一种制备芳基松香烷二萜PlebeinC中间体的新方法,其特征在于,所述方法反应过程路线如下: 所述合成方法包括步骤一至步骤九: 具体的:步骤一:将化合物4,4-二甲基-2-环己烯-1-酮做原料,用4-二甲氨基吡啶和含水甲醛常温反应到化合物I; 步骤二:化合物I用4-二甲氨基吡啶,叔丁基二甲基氯硅烷和吡啶常温反应得到化合物II; 步骤三:化合物II和七水三氯化铈用硼氢化钠发生Luche还原反应得到化合物III; 步骤四:化合物3-羟基-4-甲氧基苯甲醛做原料,在吡啶中和1,4-二氧六环溶解的一氯化碘常温避光反应得到化合物IV; 步骤五:化合物IV用甲基三苯基溴化磷和二三甲基硅基氨基钠发生Wittig反应得到V; 步骤六:化合物III和化合物V用三苯基磷和偶氮二甲酸二异丙酯发生Mitsunobu反应得到VI; 步骤七:化合物VI在去氧甲苯中用三三甲基硅基硅烷和三乙基硼处理得到化合物VII; 步骤八:化合物VII用三氧化铬和3,5-二甲基吡唑发生苄位氧化反应得到化合物VIII; 步骤九:化合物VIII用二氧化硒氧化,并环化得到化合物IX,即为所述芳基松香烷二萜PlebeinC中间体。
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