成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司任俊峰获国家专利权
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龙图腾网获悉成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司申请的专利稠环化合物、包含其的药物组合物及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116891488B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310270906.4,技术领域涉及:C07D519/00;该发明授权稠环化合物、包含其的药物组合物及应用是由任俊峰;刘冠锋;吴鲜财;李筛;宋智泉;易守兵;卓国清;陈麟;原晨光;李英富设计研发完成,并于2023-03-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本稠环化合物、包含其的药物组合物及应用在说明书摘要公布了:本发明涉及医药技术领域,本发明提供了一种稠环化合物、包含其的药物组合物及应用,所述化合物具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、代谢产物、代谢前体、同位素替代形式、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或共晶物;本发明提供的化合物可用于治疗KRAS突变导致的癌症,所述KRAS突变导致的癌症选自KRASG12C,KRASG12V,KRASG12A和G12D突变导致的癌症中的一种或多种,特别是可作为G12D抑制剂,具有较高的抑制活性。
本发明授权稠环化合物、包含其的药物组合物及应用在权利要求书中公布了:1.一种化合物、其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有如下所示结构: XIII或 XIV 其中,R39、R40独立的选自-H、-F、-Cl、-CN、C1-3直链烷基;R41、R42、R43、R44独立的选自-H、-OH、-F、-Cl、-CN、-CF3、-C2F5、-OCF3、一甲基磷酰基、二甲基磷酰基、C1-5直链支链烷基、C1-5烷氧基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、-SC0-10烷基、-OCONC0-10烷基C0-10烷基、C5-6芳基、五元杂芳基、六元杂芳基;或R42、R43与R42和R43之间的碳原子形成饱和或不饱和的C3-8环烷基、饱和或不饱和的C3-8杂环烷基、桥环烷基; R45和R46独立的选自-H、-F、-Cl、-NH2、-CN、-CF3、-C2F5、-OCF3、C1-3直链烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基;R47、R48、R49独立的选自-H、-F、-Cl、-CN、-CF3、-C2F5;或R47、R48与R47和R48之间的碳原子形成饱和或不饱和的C3-8杂环烷基; 式XIII中苯环上的R42、R43与R42和R43之间的碳原子形成饱和或不饱和的C3-8环烷基、饱和或不饱和的C3-8杂环烷基、桥环烷基选自: 、; 其中,K2、K3、K4与苯环稠合形成饱和或不饱和五元环,K2、K3、K4独立的选自C、N、O、S;R50独立的选自-H、-OH、-F、-NO2、-CN、-CF3、-C2F5、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基,m6选自0~6的整数; 式XIV中苯环上的R47、R48与R47和R48之间的碳原子形成饱和或不饱和的C3-8杂环烷基选自: K9、K11独立的选自O;K10独立的选自C、N;R54独立的选自-H、-F、-CN、-CF3、-C2F5、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基,m10选自0~4的整数。
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