珠海市海瑞德生物科技有限公司路甫毅获国家专利权
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龙图腾网获悉珠海市海瑞德生物科技有限公司申请的专利氟比洛芬及其中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116715689B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310689206.9,技术领域涉及:C07F5/02;该发明授权氟比洛芬及其中间体的合成方法是由路甫毅;戴新荣设计研发完成,并于2023-06-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本氟比洛芬及其中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种氟比洛芬及其中间体的合成方法。所述氟比洛芬中间体为3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯,其合成方法包括如下步骤:步骤A:2‑氟‑4‑溴联苯与双联频哪醇基二硼在碱和金属催化剂的作用下进行偶联反应,得到3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯。所述氟比洛芬的合成方法包括以下步骤:步骤C:3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯与2‑溴丙酸钠在碱和金属催化剂的作用下进行偶联反应,再将所得反应产物经酸化后得到氟比洛芬。本发明将2‑氟‑4‑溴联苯制成3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯,再和2‑溴丙酸钠发生Suzuki偶联反应以制备氟比洛芬,该方法副反应少,摩尔收率高,明显高于格氏反应制备氟比洛芬的文献收率。
本发明授权氟比洛芬及其中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种氟比洛芬的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤C:3-氟-4-联苯硼酸频哪醇酯与2-溴丙酸钠在碱和金属催化剂的作用下进行偶联反应,再将所得反应产物经酸化后得到氟比洛芬; 其反应式如下: ; 步骤C中所述金属催化剂为六水合氯化物和钯金属催化剂中的一种或多种的组合;所述六水合氯化物为六水合氯化镍和或六水合氯化钴;所述钯金属催化剂为PdPPh34、PdCl2dppf、PdCl2dtbpf、PdCl2Amphos2、和或PdCl2Pt-Bu32。
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