鲁南制药集团股份有限公司张贵民获国家专利权
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龙图腾网获悉鲁南制药集团股份有限公司申请的专利一种制备阿昔莫司的工艺方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114605339B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011412352.X，技术领域涉及：C07D241/24；该发明授权一种制备阿昔莫司的工艺方法是由张贵民;褚延军;提文利设计研发完成，并于2020-12-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备阿昔莫司的工艺方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种制备阿昔莫司的工艺方法。所述方法以2‑甲基‑5‑氰基吡嗪为起始原料，能够大大缩短相关工艺路线；在化合物2的合成步骤中，以乙腈水的混合溶液作为溶剂不但可以避免生成的化合物2包裹原料1的问题，而且可以有效地提高氧化效率，使得反应彻底；该路线还可以避免杂质3a的生成。从而克服了以前工艺操作复杂，收率不高，产品质量不高的问题。
本发明授权一种制备阿昔莫司的工艺方法在权利要求书中公布了：1.一种制备阿昔莫司的工艺方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤： ； 步骤一：将2-甲基-5-氰基吡嗪加入到乙腈水的混合溶液中，加入双氧水和钨酸钠，保温搅拌，反应完毕后降温，然后滴加纯化水，滴加完毕后继续保温搅拌，抽滤，滤饼用纯化水洗涤，后干燥得化合物2； 步骤二：将化合物2加入到纯化水中，滴加水解酸，然后加热回流，回流结束后降温至T1，然后用碱调节pH至8~10，调节完毕后继续降温到T2，保温搅拌，抽滤，滤饼再加入水溶液中，用酸调节pH至1~3，降温到0~10℃，继续保温搅拌；抽滤，滤饼用纯化水洗涤，干燥，得到白色固体阿昔莫司； 步骤一中所述的乙腈水的混合溶液，其中乙腈所占体积比例为5%~50%；步骤一中化合物1与双氧水的摩尔比为1:1~4；步骤一中化合物1和钨酸钠的质量比为1:0.01~0.1；步骤二中所述化合物2与水解酸的摩尔比为1:1~2；步骤二中所述的T1为30~40℃；步骤二中所述的T2为0~10℃。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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