苏州鹏旭医药科技有限公司;江西隆莱生物制药有限公司李丕旭获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州鹏旭医药科技有限公司;江西隆莱生物制药有限公司申请的专利一种FOXAP配体的制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119708085B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411966286.9,技术领域涉及:C07F17/02;该发明授权一种FOXAP配体的制备方法和应用是由李丕旭;王鹏;代增进;梁敏;魏强设计研发完成,并于2024-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种FOXAP配体的制备方法和应用在说明书摘要公布了:本申请公开了一种手性配体S,Sp‑tBu‑FOXAP的实用性合成方式。通过改进文献中的合成工艺,使生产操作更加简单。相比与文献中每步使用的柱层析纯化方式,新工艺无需柱层析纯化,产物可通过打浆或重结晶来进行提纯,最终产物纯度可达97.0%以上,ee值大于99.0%,d.r.值大于20:1,纯化简单成本大幅度下降。新工艺制备的手性配体与钌金属原位络合后能够用作不对称氢化化反应的催化剂,可用于畅销药沙库巴曲缬沙坦关键中间体的催化合成。
本发明授权一种FOXAP配体的制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种tBu‑FOXAP配体化合物IV的制备方法,第一步反应:化合物I二茂铁甲酸经草酰氯活化与和S或R‑叔亮氨醇在二氯甲烷溶剂中缩合,制备式II化合物,第二步反应:式II化合物在脱水条件下在二氯甲烷溶剂中合环形成式III化合物,第三步反应:式III化合物在甲基叔丁基醚作为溶剂,正丁基锂条件下在0~30°C反应温度下进行氢‑锂交换,再同二苯基氯化磷反应,经异丙醇结晶纯化得到式IV化合物,,其中,式II,式III化合物为R或S构型,式IV化合物为R,R或S,S构型。
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