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中国农业大学郝智慧获国家专利权

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龙图腾网获悉中国农业大学申请的专利一种止呕药化合物的制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119285626B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411417562.6,技术领域涉及:C07D453/02;该发明授权一种止呕药化合物的制备方法及应用是由郝智慧;赵乐凯;崔亮亮;杨芬芳;王苹苹;耿艳设计研发完成,并于2024-10-11向国家知识产权局提交的专利申请。

一种止呕药化合物的制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明涉及一种止呕药化合物的制备方法及应用,具体步骤为:1以2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮为起始原料,拆分反应得到中间体1:2S‑2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮;反应中包括拆分剂1,拆分剂1选自L‑谷氨酸;2中间体1与5‑叔丁基‑2‑甲氧基苯基甲胺进行缩合水解反应和还原反应,制备得到中间体2:2‑二苯甲基‑N‑‑5‑叔丁基‑2‑甲氧基苄基奎宁环‑3‑胺;3中间体2发生拆分反应,制备得到马罗匹坦,还包括拆分剂2选自D‑+‑二苯甲酰酒石酸;4马罗匹坦和枸橼酸在溶剂中成盐反应制备得到枸橼酸马罗匹坦,收率为80%以上,光学纯度均在99%和98%以上,并且在拆分反应过程中均可以达到光学转变,因此可以拆分收率大于50%,大大提高了反应收率,还可以保证得到的产物的光学纯度可以满足后续制剂和临床药效的要求。

本发明授权一种止呕药化合物的制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一种止呕药化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1以2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮为起始原料,拆分反应得到中间体1:2S‑2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮;反应中包括拆分剂1,拆分剂1选自L‑谷氨酸; 还包括反应溶剂1、反应底物;反应溶剂1选自乙醇、甲苯、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二氯甲烷;反应底物选自乙酸; 所述原料2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮与拆分剂1L‑谷氨酸的摩尔比为1:1‑10,原料2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮与反应溶剂1的摩尔比为1:40‑60,原料2‑二苯甲基奎宁环‑3‑酮与反应底物的摩尔比为1:1‑10; 拆分反应结束后所制备的产物中间体1的光学纯度达到99%以上,拆分收率大于50%; 2中间体1与5‑叔丁基‑2‑甲氧基苯基甲胺进行缩合水解反应和还原反应,制备得到中间体2:2‑二苯甲基‑N‑‑5‑叔丁基‑2‑甲氧基苄基奎宁环‑3‑胺; 3中间体2发生拆分反应,制备得到马罗匹坦,还包括拆分剂2选自D‑+‑二苯甲酰酒石酸; 4马罗匹坦和枸橼酸在溶剂中成盐反应制备得到枸橼酸马罗匹坦,收率为80%以上。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国农业大学,其通讯地址为:100193 北京市海淀区圆明园西路2号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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