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江南大学唐春雷获国家专利权

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龙图腾网获悉江南大学申请的专利6-乙炔基吡唑并[1, 5-a]吡啶的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119751445B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411808589.8,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权6-乙炔基吡唑并[1, 5-a]吡啶的制备方法是由唐春雷;王冬宇;王雪枫;曹越;赖增伟;范为正设计研发完成,并于2024-12-10向国家知识产权局提交的专利申请。

6-乙炔基吡唑并[1, 5-a]吡啶的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法,包括如下步骤:将2,5‑二溴吡啶通过sonogashira偶联反应得到2,5‑二三甲基硅烷基乙炔基吡啶;后氮胺化剂以进行氮胺化反应,得到1‑氨基‑2,5‑二三甲基硅烷基乙炔基吡啶;后再催化剂作用下合环,并用四丁基氟化铵进行脱硅甲基反应,得到6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶。本发明使用低成本的原料,易控制的反应条件,并且反应选择性高,副产物少,适宜放大生产的6‑乙炔基吡唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法。

本发明授权6-乙炔基吡唑并[1, 5-a]吡啶的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种6-乙炔基吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法,其特征在于,反应路线如下所示: 包括如下步骤: 步骤1、以2,5-二溴吡啶和三甲基硅基乙炔作为底物,偶联得到产物2,5-二三甲基硅烷基乙炔基吡啶; 步骤2、所得2,5-二三甲基硅烷基乙炔基吡啶与氮胺化剂进行氮胺化反应,得到1-氨基-2,5-二三甲基硅烷基乙炔基吡啶; 步骤3、所得1-氨基-2,5-二三甲基硅烷基乙炔基吡啶先在碳酸银的作用下进行成环反应,随后加入四丁基氟化铵进行脱硅甲基反应,得到目标物6-乙炔基吡唑并[1,5-a]吡啶; 步骤3中,所述1-氨基-2,5-二三甲基硅烷基乙炔基吡啶与碳酸银的摩尔比为1:0.02~0.10。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江南大学,其通讯地址为:214000 江苏省无锡市新吴区净慧东道66号(江南大学国家大学科技园);或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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