中国科学院上海药物研究所罗成获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119064523B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310649967.1,技术领域涉及:G01N30/90;该发明授权一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法是由罗成;陈示洁;王明晨;曹宇;杜道海;陈凯先设计研发完成,并于2023-06-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法。本发明的筛选方法包括如下的操作步骤:1.按照先按行合并再按列合并的方式混合化合物库中的部分化合物;2.回收苗头化合物;3.回溯“苗头化合物”位置。本申请还提供了基于薄层色谱来验证苗头化合物对于蛋白酶的酶活反应进程影响的方法,以及基于薄层色谱来验证苗头化合物对蛋白同小分子底物或多肽结合影响的方法。本发明的方法具有高效快捷,经济成本低,实验操作技术门槛低的特点。
本发明授权一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法在权利要求书中公布了:1.一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选方法,所述方法包括: 1.将化合物库中的多个化合物平均分组,所述多个化合物母液储存在多孔板中,每个孔储存一种化合物,浓度为1mM~10mM,将每组化合物通过以下两步方式混合: 步骤1.1:按行合并 采用多通道排枪将多孔板的每一行中的每个孔取一定体积合并为一行; 步骤1.2:按列合并 将步骤1.1中合并的化合物的每一列中的每个孔取一定体积合并为一列, 经过两次合并,得到的每组化合物混合物中含有m*n个化合物,其中m为合并的行数,n为合并的列数,m在8~96之间,n在5~10之间; 2.用反应溶液稀释并混合靶蛋白和步骤1得到的一组化合物混合物,孵育后,进行脱盐操作,分离蛋白-化合物复合物; 3.利用蛋白变性方法使蛋白变性,释放出复合物中的苗头化合物,并将其冷冻干燥; 4.应用薄层色谱法检测苗头化合物:将步骤3冷冻干燥后的样品和步骤1中得到的m*n个化合物用乙酸乙酯溶解后点在同一块硅胶板上,点样完成后,待乙酸乙酯完全挥发,用展开剂依次展开化合物,直至“苗头化合物”的比移值在0.2~0.8之间,以此确定“苗头化合物”归属于原化合物母板的哪一列,再将该列m个化合物用乙酸乙酯溶解后和苗头化合物一同依次点样展开,直至“苗头化合物”的比移值在0.2~0.8之间,以此确定“苗头化合物”归属于原化合物母板的哪一行; 5根据原化合物母板的电子档案确定所述苗头化合物的信息,所述原化合物母板的电子档案为建立化合物库时所记录的与每个化合物在储存容器中的位置一一对应的信息。
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