南京工业大学孙炳峰获国家专利权
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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118852236B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410996114.X,技术领域涉及:C07F7/18;该发明授权一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法是由孙炳峰;朱辰龙;李南连设计研发完成,并于2024-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法。该恩替卡韦的合成中间体的制备方法包括以下步骤:S1.以4‑[叔丁基二甲硅氧甲硅烷基氧代]‑2‑环戊烯酮为原料,在咪唑、甲醛条件下反应,得到化合物III。S2.令化合物III与叔丁醇钾、仲丁基锂、甲基叔丁基醚原位生成的锂试剂进行Michael加成反应得到化合物IV,即恩替卡韦的合成中间体。本发明通过两步工序制得恩替卡韦的合成中间体,整体通过5步工序制得恩替卡韦,工艺步骤简单,且各工序所采用的原料廉价易得,工艺简单,产物易于纯化,总收率高,易于实现工业化生产。
本发明授权一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种恩替卡韦的合成中间体的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤: S1.以S-4-[叔丁基二甲硅氧甲硅烷基氧代]-2-环戊烯酮为原料,在咪唑、甲醛条件下反应,得到化合物III; S2.令化合物III与叔丁醇钾、仲丁基锂、甲基叔丁基醚原位生成的锂试剂、溴化亚铜及三氟化硼乙醚进行Michael加成反应得到化合物IV,即恩替卡韦的合成中间体; 其反应路线如下所示: 。
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