山东新时代药业有限公司翟立海获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种托匹司他的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115925682B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111173755.8,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权一种托匹司他的合成方法是由翟立海;王少林;梁茂征;徐杰设计研发完成,并于2021-10-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种托匹司他的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药技术领域,具体涉及一种托匹司他的制备方法,包括以下步骤:1化合物1与硫化铵在咪唑盐水溶液中反应制备化合物2;2惰性气体保护,化合物2与碘甲烷反应制备化合物3;3化合物3、化合物4和硅胶在微波照射下反应制备化合物5;4化合物5与三氟乙酸酐反应制备托匹司他;本发明相对于现有技术取得了以下有益效果:1所用试剂价格低廉,具有成本优势;2避免使用剧毒的氰化试剂;3后处理操作简便,反应条件温和、安全性高,适合商业化生产。
本发明授权一种托匹司他的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种托匹司他的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 1化合物1与硫化铵在咪唑盐水溶液中反应制备化合物2; 2惰性气体保护,化合物2与碘甲烷反应制备化合物3; 3化合物3、化合物4和硅胶在微波照射下反应制备化合物5; 4化合物5与三氟乙酸酐反应制备托匹司他; ; 步骤1中所述咪唑盐选自C6mim2Cl2、C4mim2Cl2、C8mim2Cl2中的一种。
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