百济神州有限公司王秋文获国家专利权
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龙图腾网获悉百济神州有限公司申请的专利TYK-2抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115715288B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180044409.1,技术领域涉及:C07D401/12;该发明授权TYK-2抑制剂是由王秋文;郭运行;王志伟设计研发完成,并于2021-06-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本TYK-2抑制剂在说明书摘要公布了:本文披露了一种用于抑制TYK2和治疗与不希望的tyk‑2活性相关的疾病tyk‑2相关疾病的具有式I的化合物、1一种使用本文披露的化合物治疗炎性疾病或自身免疫性疾病的方法、和一种包含该化合物的药物组合物。
本发明授权TYK-2抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种式I-A的化合物 或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中: X是N; L1是直接键, R1是-C1-6烷基、-卤代C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-卤代C1-6烷氧基、-C3-6环烷基、或-NRmRn; R2和R4各自独立地是氢、卤素、-C1-6烷基、或-C1-6烷氧基; R3是 -氢、氰基、卤素; --C1-4烷基,其任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:卤素、3元至6元杂环基或-ORh,其中 所述3元至6元杂环基选自吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、1,4-二噁烷基、哌啶基、噻唑烷基或氮杂环丁烷基,其各自任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:氰基、-氧代、卤素、羟基、-NRmRn、C1-6烷基、-C1-6烷氧基或-CONRmRn,其中-C1-6烷基或C1-6烷氧基被独立地选自以下的至少一个取代基取代:氰基、卤素、羟基、-NH2、-C1-6烷基或C1-6烷氧基,并且,Rh是氢、C1-6烷基、四氢呋喃基或噻唑烷基; --C3-6环烷基,其任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:氰基、-氧代、卤素、NRmRn、羟基、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基或-CONRmRn,其中-C1-6烷基或C1-6烷氧基被至少一个独立地选自氰基、卤素、羟基、-NH2、-C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; -杂环基,选自吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、1,4-二噁烷基、哌啶基或氮杂环丁烷基,该杂环基任选地被至少一个独立地选自氰基、-氧代、卤素、羟基、C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-NRmRn、或-CONRmRn的取代基取代, 并且其中-C1-6烷基或-C1-6烷氧基被至少一个独立地选自氰基、卤素、羟基、-NH2、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的取代基取代; --ORe,其中Re是-C1-6烷基、-C3-6环烷基、包含一个氧杂原子作为环成员的4元至6元单环饱和杂环基、或苯基,其中 i-C1-6烷基任选地被以下取代:氘,氰基,-氧代-,卤素,羟基,-NRmRn,-C1-6烷氧基-,任选地被氰基、-氧代、卤素、羟基、-NRmRn、 -C1-6烷基、-C1-6烷氧基或-CONRmRn取代的-C3-6环烷基,任选地被氰基、卤素、羟基、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基取代的包含一个选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员的4元至6元单环杂环基;并且, ii-C3-6环烷基或3元至6元杂环基任选地被氰基、-氧代、卤素、羟基、NRmRn、C1-6烷基、C1-6烷氧基或-CONRmRn取代,其中-C1-6烷基或C1-6烷氧基被独立地选自以下的至少一个取代基取代:氰基、卤素、羟基、-NH2、-C1-6烷基或C1-6烷氧基; -苯基;或 -5元至6元杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基或异噁唑基,其各自任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:氰基、-氧代、卤素、羟基、-NRmRn、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基或-CONRmRn,其中-C1-6烷基或C1-6烷氧基被至少一个独立地选自氰基、卤素、羟基、-NH2、-C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R5是氢或C1-6烷基; Cy1是 a.所述5元至7元单环杂芳基,其包含选自氧O、氮N或硫S的1个、 2个、3个或4个杂原子作为一个或多个环成员,所述单环杂芳基任选地被选自以下的一个或两个取代基取代: i.卤素; ii.氰基; iii.-C1-6烷基,其任选地被卤素、羟基、-C1-6烷氧基、-CORm、或-NRmRn取代; iv.杂环基,所述杂环基选自四氢呋喃基、吗啉基、2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷基、8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷基、异吲哚啉基,其任选地被卤素、C1-6烷基-、被-C1-6烷氧基取代的-C1-6烷基、或氧代取代; v.-C3-6环烷基,其任选地被卤素、-氧代、-C1-6烷基、C1-6烷氧基-、 或被-C1-6烷氧基取代的-C1-6烷基取代;或 vi.-ORj,其中Rj是-C1-6烷基、被-C1-6烷氧基取代的-C1-6烷基、或四氢呋喃基; vii.氧代; b.所述7元至14元二环或三环杂芳基,其包含选自氧、氮或硫的1个、2个、或3个杂原子作为一个或多个环成员,其各自任选地被卤素、-C1-6烷基、-NH2、或-COC1-6烷基取代;所述烷基中任一个任选地富集氘; 其中Rm和Rn独立地选自氢或-C1-3烷基; 或者R1和R2或R2和R3或R3和R4与它们所附接的原子一起形成稠合5元至7元环系统,所述稠合环系统包含0-2个氧杂原子作为一个或多个环成员并且任选地和独立地被卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-卤代C1-6烷基、-卤代C1-6烷氧基、或-C3-6环烷基取代; 所述烷基或烷氧基中的任一个任选地富集氘。
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