苏州科伦药物研究有限公司李军栋获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州科伦药物研究有限公司申请的专利一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113968815B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202010727578.2，技术领域涉及：C07D213/84；该发明授权一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法是由李军栋;卞松;金灿;危军;吴灵静;赵栋;王晶翼设计研发完成，并于2020-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法在说明书摘要公布了：本申请公开了一种制备硫代二氮杂螺类化合物或其药学上可接受的盐的方法，各步骤反应条件温和且无其他特殊设备要求，适用于工业化生产。本申请同时提供一种中间体化合物，其制备工艺简便，且收率和纯度高，有利于后续产品的高收率和高纯度。
本发明授权一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法在权利要求书中公布了：1.一种化合物2的制备方法，包括使化合物7与化合物9在缩合试剂存在下经酰胺化反应得到化合物4，化合物4再成盐得到化合物8，进一步包括，使化合物8与化合物3在催化量的铜盐、缚酸剂、配体及非质子型极性溶剂作用下，发生偶联反应生成化合物2，其反应式为： ； 由化合物4制备得到化合物8的反应在0-30℃温度下进行，反应结束后加入氯化氢的乙酸乙酯溶液，其中所述化合物7、化合物9与氯化氢的乙酸乙酯溶液以氯化氢计的摩尔当量比为1.0:1.1~1.5：1.1~2.0； 所述缩合试剂为2-恶唑烷酮与PCl5的组合； 所述铜盐选自氯化亚铜、溴化亚铜、氧化亚铜和碘化亚铜； 所述缚酸剂选自醋酸钾； 所述配体选自N,N-二甲基乙二胺、乙二胺、2-乙酰基环己酮和四甲基乙二胺； 所述非质子型极性溶剂选自二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮、N’N-二甲基甲酰胺和N’N-二甲基乙酰胺； 所述化合物8与化合物3的摩尔比为1.0：1.1~1.5； 化合物8与催化量的铜盐的摩尔比为1：0.05； 化合物8与化合物3生成化合物2的偶联反应为乌尔曼偶联反应；所述偶联反应在105-130℃温度下进行。
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