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广东东阳光药业有限公司罗忠华获国家专利权

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龙图腾网获悉广东东阳光药业有限公司申请的专利苯并咪唑化合物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN107434786B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201610373961.6,技术领域涉及:C07D235/18;该发明授权苯并咪唑化合物及其制备方法是由罗忠华;罗勇峰;肖毅;漆春辉;杨凤智;蓝英设计研发完成,并于2016-05-27向国家知识产权局提交的专利申请。

苯并咪唑化合物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种苯并咪唑化合物及其制备方法,同时还公开了该苯并咪唑化合物在制备替米沙坦中的应用。本发明所提供的苯并咪唑化合物可以用于制备替米沙坦,提供的制备方法原料成本低,操作简单,安全可控,产品纯度较高,总收率高,适合工业生产。

本发明授权苯并咪唑化合物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备式Ⅲ所示化合物的方法,包括: 将式II所示化合物与正丁酰胺经过脱水反应,得到式I所示化合物,反应式如下所示: 将式I所示化合物经过关环反应,将经过所述关环反应所得到的反应体系降温至-5℃~30℃,向所述反应体系中加入所述反应溶剂用量的0.5~4倍体积的水,并在-5℃~30℃搅拌1h~4h,得到混合物;以及从所述混合物中分离固体,任选用水、乙腈、乙醇、甲醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、或其组合溶剂洗涤所述固体并除去溶剂,得到式Ⅲ所示化合物: 所述脱水反应是在脱水试剂中进行的,所述脱水试剂为五氧化二磷-甲磺酸混合液,所述五氧化二磷-甲磺酸混合液中五氧化二磷与甲磺酸的质量比为1:5~1:12; 所述式II所示化合物与所述正丁酰胺的摩尔比为1:12; 所述脱水反应是在100℃~160℃进行的;所述脱水反应时间为12h~24h; 所述关环反应是在氯代试剂的存在下进行的,所述氯代试剂为NaClO固体或质量分数不低于1.0%的NaClO溶液;所述式I所示化合物与所述氯代试剂的摩尔比为1:1.1~1:1.4; 所述关环反应是在碱的存在下进行的,所述碱为NaOH、KOH和CaOH2的至少一种;所述式I所示化合物与所述碱的摩尔比为1:1~1:6; 所述关环反应是在反应溶剂中进行的,所述反应溶剂为乙腈、乙醇、甲醇和异丙醇的至少一种;基于1g所述式I所示化合物,所述反应溶剂的用量为10mL~40mL; 所述关环反应是在15℃~30℃进行的;所述关环反应时间为1h~4h。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人广东东阳光药业有限公司,其通讯地址为:523000 广东省东莞市松山湖科技产业园区(松山湖北部工业园工业北路1号);或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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