湖南大学邱仁华获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南大学申请的专利一种抗精神分裂症药物布南色林的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119161299B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411132804.7,技术领域涉及:C07D221/04;该发明授权一种抗精神分裂症药物布南色林的制备方法是由邱仁华;路浩;李铖汉;尹双凤设计研发完成,并于2024-08-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种抗精神分裂症药物布南色林的制备方法在说明书摘要公布了:本发明开发了一种合成抗精神分裂症药物布南色林的高效转化方法。利用市售的环辛酮与1‑4‑氟苯基丙‑2‑烯‑1‑酮和NH4XX=F,Cl,Br,I通过三组分[2+1+3]形式级联环化方法,随后用m‑CPBA进行氧化得到氮氧化物,最后与N‑乙基哌嗪反应即得布南色林化合物。这两种方法分别以高产率获得官能团耐受性布南色林化合物。这两种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。此外,相比于传统方法至少需要5步,这种策略可以为结构高度官能化的抗精神分裂症药物布南色林提供了一种很好的合成路线。
本发明授权一种抗精神分裂症药物布南色林的制备方法在权利要求书中公布了:1.利用环辛酮和α,β-不饱和酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建稠合吡啶化合物,后经氧化,接着与N-乙基哌嗪反应即得布南色林化合物的方法,包括如下步骤:以CuOAc2作为催化剂,碘化铵作为N源,二异丙基乙胺作为碱,甲醇为溶剂与DPEPhos、环辛酮和α,β-不饱和酮在30℃-100℃下搅拌2-48小时得到含有稠合吡啶化合物的产物,随后进行氧化处理得到含有N-氧化物的产物,最后N-氧化物与N-乙基哌嗪反应即得含有布南色林的反应混合物;所述稠合吡啶化合物的化学式如下: N-氧化物的化学式如下: 布南色林的化学式如下: α,β-不饱和酮的化学式如下:
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